174252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoalkilfeniléterek előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174252 Nemzetközi osztályozás: V Bejelentés napja: 1975. XII. 19. (AA—837) C 07 C 93/06, C 07 D 295/8 Svédországi elsőbbsége: 1974. XII. 20. (74 16143—1) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. V. 28. Megjelent: 1980. V. 31. / Feltalálók: Szabadalmas: Sandberg Rune Vemer vegyész, Járna, Astra Läkemedel Aktiebolag, Sodertâÿe, Akerman Sven Bengt Arvid vegyész, Sodertâlje, Svédország, Svédország Eljárás új aminoalkilfeniléterek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás helyi érzéstelenítő hatású új tercier aminoalkilfeniléterek és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására. Kevés szénatomos alkoxicsoportokat, például metoxi- vagy etoxicsoportot orto-helyzetben tar- s talmazó szekunder aminoalkilfenilétereket a 2 967 201 és 3 175 008 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokban írtak le. Ezekről a vegyületekről azt állították, hogy központi idegrendszert nyugtató hatásuk, illetve szimpatolitikus io és nyugtató hatásuk van. Ismertettek egye« olyan tercier aminoalkilfenilétereket, «melye kevés izénetomos alkoxicso portot orto-helyzetben tfrtalmaznak [J, Am, Chem. Soc,, lí 73, 2281-2283 (1951 )]. Ezek példájaként az o-metoxi-(dietilaminoetoxi)-benzolt említjük meg. Ezt a vegyületet olyan vegyület cső port tagjaként emhtették, amelyekről bizonyos mértékű helyi érzéstelenítő hatást állapítottak meg. E vegyületek 20 közül azonban egyiknek sem volt különös előnye az összehasonlításra használt régebbi vegyülettel szemben, és tény, hogy az o-metoxi-(dietilaminoetoxi)-benzol eset&en semmi érzéstelenítő hatást nem voltunk képesek megállapítani. 25 Azt találtuk, hogy a terei« aminoalkilfeniléterek bizonyos olyan új csoportjának, amely orto-helyzetben 3-4 szénatomos alkoxiesoportot tartalmaz, különösen a hatás mélysége és tartóssága tekinteté- 30 2 ben kitűnő helyi érzéstelenítő hatása van. Az új vegyületek különösen a felületi érzéstelenítés, a tartós infiltrációs érzéstelenítés és a helyi érzéstelenítés céljára használhatók, és akut toxieitásuk kielégítően csekély. A találmány szerint előállított vegyületek szerkezetét az 1 általános képlet szemlélteti - ebben a képletben R) 3—4 szénatomos alkilcsoportot, előnyösen n-propil-, izo-propil-, n-butil-, izo-butilvagy izek-buttlcso portot, Rj és Rj agymástól függetlenül 2-3 szénatomos alkilcso portot, etil-, n-propil- vagy izo-propil-, elsősorban izo-propilcsoportot jelentenek, vagy R2 és R3 a nitrogénatommal együtt pirrolidin- vagy piperidingyűrűt alkotnak, és n értéke 2 vagy 3, előnyösen 2 -. Az I általános képletű vegyieteknek különösen értékes csoportját alkotják azok a vegyületek, amelyek képletében R( n-propil-, n-butil-, vagy izo-butücsoportot jelent, és R2 és R3 azonosak, és etilvagy izo-propücsoportokat jelentenek. Különösen dőnyös vegyület de az l-(n-butoxi)-2-(2’-diizopropilaminoetoxi)-benzol és az 1-(n-|H,opoxi)-2-(2,-diizopropüaminoetoxi)-benzol. U4252
