174227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta9(11)-5-alfa-20-oxo-szteroidok előállítására
5 174227 6 3.2. 3a-hidroxi-l 8-metil-l 9-nor-5a-pregn-9(l 1 )-én-20-on, olvadáspont: 173—175 °C, előállítva 30-hidroxi-l 8-metil-l 9-nor-5a-pregnán-20- -onból kiindulva a 3a-(m-jódbenzoil-oxi)-18-metil-19-nor-5a-pregnán-20-on közbenső terméken keresztül, olvadáspont: 154-155 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű A9^11)-5a-20-oxo-pregnének előállítására - ahol R hidrogénatomot, m-jódbenzoil- vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot, Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2 metil- vagy etilcsoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü 3/}-hidroxi-5a-20-oxo-pregnánt — ahol R! és R2 jelentése a fenti — trifenilfoszfin és azodikarbonsav-dietilészter jelenlétében m-jód-benzoesawal észterezünk, ezt követően a kapott 3a-(m-jódbenzoil)-szteroid-észtert jód-benzoldiklorid jelenlétében hosszúhullámú - előnyösen 300-400 jum-es - UV-fényforrással besugározzuk, majd valamely vízoldható ezüstsóval kezeljük, majd kívánt esetben a 3a-(m-jódbenzoil)-csoportot lehasítjuk, előnyösen metanolos káliumhidroxidoldattal és a kapott vegyületet kívánt esetben egy 1—4 szénatomos alkánkarbonsawal vagy annak reakcióképes származéká- 5 val észterezzük, észterező katalizátor jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3a-(m-jódbenzoil-oxi)-5a-pregn-9(l 1 )-én-20- ■on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló-10 anyagként 3(3-hidroxi-5a-pregnán-20-ont használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3a-acetoxi-5a-pregn-9(ll)-én-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületből előállított 3a-(m-jódbenzoil-oxi)-5a-15 -pregn-9(ll)-én-20-ont hidrolizáljuk, majd acetilezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3a-hidroxi-19-nor-5a-pregn-9(l l)-én-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag-20 ként 3/J-hidroxi-19-nor-5a-pregnán-20-ont használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3a-hidroxi-l 8-metil-l 9-nor-5a-pregn-9( 11 )-én-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló- ' 25 anyagként 3/3-hidroxi-18-metil-l9-nor-5a-pregnán-20-ont használunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804494 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
