174224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoil-1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-a]pirrol-1-karbonsav-származékok előállítására
35 174224 36 38. példa összetevők Tablettánk énti mennyiség [mg] 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-l - -karbonsav-nátriumsó 217 kukoricakeményítő 50 magnéziumsztearát 2 zselatin 226 A fenti anyagokat alaposan barázdát tablettákká préseljük. összekeverjük és 39. példa összetevők Kapszulánként mennyiség [mg] 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-l - -karbonsav-izopropüammóniumsó 122 kukoricakeményít ő 30 laktóz 98 A fenti anyagokat összekeverjük és keményhéjú zselatin kapszulákba töltjük. 40. példa összetevők Kapszulánként mennyiség [mg] 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-l - -karbonsav-izoa miiészter 32 laktóz 101 kukoricake mény ít ő 15 magnéziumsztearát 2 A fenti anyagokat összekeveijük és keményhéjú zselatin kapszulákba töltjük. 41. példa 7-es pH-értékre puff erőit injekciós készítményt álltunk elő, mely a következő összetételű: 5-benzoil-l ,2-dihidro-3 H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-karbonsav 0,2 g K2 HPO4 puffer (0,4 mólos oldat) 2 ml KOH (1 n) pH 7-ig víz (desztillát, steril) 20 ml-ig A 0,2 g (dl)-5-benzoil-l,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a jpirrol-1-karbonsav helyett a fenti készítményben 0,1 g (l)-vegyületet hasznáunk. 42. példa 2,8 g súlyú kúpokat készítünk, amelyek a következő összetevőket tartalmazzák: 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-l -karbonsav 25 mg Witepsol H—15 telített növényi zsírsavak trigliceridjei (a Riches-Nelson, Inc., New York, N. Y. terméke) kiegyenlítő mennyiség 12,5 mg (l)-5-benzoil-l,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-aJpirrol-1-karbonsavat használunk a fenti készítményben a 25 mg (dl)-vegyület helyett. 43. példa Pediátriai használatra szánt oráis szuszpenziót állítunk elő, amely a következő összetételű: 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirrolofl ,2-a]pirrol-1-karbonsav 0,1 g fumársav 0,5 g nátriumklorid 2,0 g metil-parabén 0,1 g granulát cukor 25,5 g szorbitol (70%-os oldat) 12,85 g Veegum K (Vanderbilt Co.) 1,0 g ízesítő anyag 0,035 ml színező anyag 0,5 mg desztillát víz 100 ml-ig 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
