174219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo-izokinolin-származékok előállítására
9 174219 10 Az 5-amino-3-etil-izokinolint N.P. Buu-Hoi és munkatársai módszere (J. Chem. Soc. 1964, 3924) szerint állíthatjuk elő. Szabadalmi igénypontok 5 1. Eljárás az I általános képletű új tiazolo-izokinolin-származékok — ebben a képletben R egyenes vagy elágazó szénláncú, 1 — 10 szénatomos 10 alkilcsoportot jelent —, (R> és (S)-formáik, keverékeik és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-származékot - ebben a képletben R a fenti 15 jelentésű - savas közegben ciklizálunk, vagy b) egy V általános képletű 5-amino-izokinolint — ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy VII általános képletű sóval reagáltatunk — ebben a képletben R] klóratomot vagy 1—4 szénatomos alkütio- 20 vagy benziltio-csoportot és A egy aniont jelent —, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott terméket savval addíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. január 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foga- 2S natosítási módja az I általános képletű új tiazolo-izokinolin-származékok előállítására — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű 5-amino-izokinolint — ebben a képletben R a fenti jelentésű — olyan VII általános 30 képletű sóval reagáltatunk, amelynek képletében Rj klóratomot és a0 kloridiont vagy R, 1—4 szénatomos alkiltio- vagy benziltio-csoportot és A jodid-, szulfát-, tetrafluoroborát- vagy fluoroszulfonátiont jelent. (Elsőbbsége: 1978. január 19.) 35 3. Eljárás az I általános képletű új tiazolo-izokinolin-származék - ebben a képletben R metilcsoportot jelent -, (R)- és (S)-formája, keverékük és savval alkotott addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 40 a) egy II általános képletű 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-származékot — ebben a képletben R metilcsoportot jelent - savas közegben ciklizálunk, vagy b) egy V általános képletű 5-amino-izokinolint — ebben a képletben R metilcsoportot jelent — egy VII általános képletű sóval reagáltatunk - ebben a képletben R! klóratomot vagy 1—4 szénatomos alkiltiovagy benziltio-csoportot és Ae egy aniont jelent —, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott terméket savval addíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 20.) 4. Eljárás az I általános képletű új tiazolo-izokinolin-származékok — ebben a képletben R egyenes vagy elágazó szénláncú, 2-10 szénatomos alkilcsoportot jelent -, (R> és (S)-formáik, keverékeik és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-származékot — ebben a képletben R a fenti jelentésű — savas közegben ciklizálunk, vagy b) egy V általános képletű 5-amino-izokinolint — ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy VII általános képletű sóval reagáltatunk - ebben a képletben R] klóratomot vagy 1—4 szénatomos alkiltiovagy benziltio-csoportot és Ae egy aniont jelent —, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott terméket savval addíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. december 23.) 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű új izokinolin-száramzékot - ebben a képletben R egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—10 szénatomos alkilcsoportot jelent -, (R)- vagy (S)-formáját, keveréküket vagy savaddíciós sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. január 19.) 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80-8774-66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
