174215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin-származékok valamint savaddíciós és kvaterner sóik előállítására
9 174215 10 A kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával a fentiekkel analóg módon állítjuk elő a következő vegyidé teket: 3 -[4-(2,5-dimetilfenil j-piperazin-l-il]-1 -(furán-2-karboniloxi)-propán-dihidroklorid; op: 210—211 °C. 3 - [ 4- ( 3 - klór-fenil)-piperazin-1 -il ]-1 -(furán-2-karboniloxi)-propán-dihidroklorid; op: 170-171°C. 3-[4-(3,4-diklór-fenil)-piperazin-l-il]-l-(xantén-9- -karboniloxij-propán-dihidroklorid; op: 179-180 °C. 3-[4-fenil-pipera zin-1 -il]-1 -(furán-2-karboniloxi)-propán-dihidroklorid; op: 166-167 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új piperazin-származékok és savaddíciós, valamint kvaterner sóik előállítására - ebben a képletben R, 1-5 szénatomos alkilcsoport, mely a láncvégen adott esetben fenil-, trimetoxifenil-, fenoxi-, metoxi-ciklohexil-, vagy heptametilénimino-csoporttal helyettesített; allilcsoport; fenilcsoport, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal, egy vagy több 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, vagy 1-4 szénatomos alkoxi, trihalogénmetil- vagy allilcsoporttal helyettesített; vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R3 furil-, 9-xantenil vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - mely képletben R1 és R2 jelentése a fenti — egy (III) általános képletű karbonsavval — mely képletben R3 jelentése a fenti — vagy annak acilezésére képes származékával reagáltatunk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós vagy kvaterner sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal — valamely (III) általános képletű sav — ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - halogenidjével acilezünk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal - valamely általános képletű sav - ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - 1-5 szénatomos alifás alkohollal alkotott észterével acilezünk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(4-etoxikarbonil-piperazin-l-il)-l-(xantén-9-karboniloxi)-propán vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(4-etoxikar-1 bonil-piperazin-1 -il )-l -hidroxipropán t xantén-9-karbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. 5 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[4-(3-heptametilénimino-propil)-piperazin-l-il]-l -(xan tén-9-karboniloxi)-propán vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[4-(3-heptametilénimino-propil)-piperazin-l -10 -il]-l-hidroxi-propánt xantén-9-karbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk, majd a terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[4-(2-fenoxi-etil)-piperazin-l-15 -il]-l-(xantén-9-karboniloxi)-propán vagy savadíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[4-(2-fenoxi-fenil)-piperazin-1 -il ]-1 -hidroxi-propánt xantén-9- -karbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk, majd a terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá 2o alakítjuk. 7. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-l4-(3-metoxi-fenil)-piperazin-1 -il ]-l -(furán-1-karboniloxi)-propán vagy savadíciós sója előállítására, azzal jellemezve, 3-[4-(3-metoxi-fe-25 nil)-piperazin-l-il]-1-hidroxi-propánt furán-2-karbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 8. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 30 foganatosítási módja, 3-(4-allil-piperazin-l-il)-l-(xantén-9-karboniloxi)-propán vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(4-allil-piperazin-l-il)-l-hidroxi-propánt xantén-9-karbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk és a kapott termé-35 két kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 9. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(4-benzil-piperazin-l-il)-l-(xantén-9-karboniloxi)-propán és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(4-benzil-piperazin-40 -1-il)-1-hidroxi-propánt xantén-9-karbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 10. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(4-butil-piperazin-l-il)-l-45 -(xantén-karboniloxi)-propán, valamint savaddíciós és kvaterner sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(4- -butil-piperazin-1 -il> 1 -hidroxi-propánt xantén-9-karbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós vagy 50 kvaterner sóvá alakítjuk. 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése (I) általános képletű hatóanyagot vagy sóját - e képletben Rj, R2 és R3 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartal-55 mazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, töltő-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.8774.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
