174190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-heteroaril-vegyületek előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174190 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. VI. 3. (LI-292) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1975. VT. 05. (24221/75) C 07 D 231/40, C 07 D 233/88, C 07 D 249/02, C 07 D 257/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. V. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Harrison Roger Garrick vegyész, Farnborough, Hampshire, Lilly Industries LTD., London, Jamieson William Boffey vegyész, Woking, Surrey, Nagy-Britannia Ross William James vegyész, Lightwater, Surrey, Saunders John Christopher vegyész, Maidenhedd, Berkshire, Nagy-Britannia Eljárás acilamino-heteroaril-vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás heterociklusos vegyületek, különösen bizonyos új, öttagú, acilamino-csoporttal szubsztituált, kizárólag nitrogént tartalmazó heterociklusos vegyületek előállítására, amely vegyületek akut túlérzékenységi állapotok kemote- 5 rápiás kezelésére vagy aktív vegyületek előállításához intermedierként használhatók fel. A találmány ezen felül kiterjed az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is. A találmány szerint előállított gyógyszerké- 10 szítmények emberek és állatok kezelésére alkalmasak. Számos hasonló öttagú heterociklusos vegyület acilamino-származékot már korábban is leírtak, például a 3 557 137 számú Amerikai Egyesült Álla- 15 mok-beli szabadalmi leírás és Helv. Chim. Acta., 48, 524 (1965). Meg kell azonban jegyezni, hogy az ilyen típusú vegyületek leírásakor vagy egész másféle felhasználási területről történt említés vagy olyan kizárólag tudományos jellegű közleményekről 20 van szó, ahol felhasználás nem is szerepel. A találmány szerint I általános képletű vegyületeket állítunk elő - ahol Ar adott esetben legalább egy 1 —4 szénatomos 25 alkil-, fenil-, benzilcsoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált öttagú, 2—4 nitrogénatomot, mint egyedüli heteroatomokat tartalmazó gyűrű, az —NR'COR2 acüamino-csoport a heteroaril-csoport egyik szénatomjához kapcsolódik, 30 2 Rí 1-10 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos alkenil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, adott esetben legalább egy halogénatommal szubsztituált benzilcsoport és R2 1—8 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 3—10 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil-, 1— 4 szénatomos alkoxikarboni!-(4—8 szénatomos)-alkil-, 2— 8 szénatomos karbcxialkil- vagy 3—6 szénatomos aciloxialkil-csoport azzal a feltétellel, hogy ha Ar 5-pirazolil-csoport, a pirazolil-gyűrű 1-helyzete nem lehet fenil-csoporttal helyettesítve, ha R1 és R2 is metil-csoport. A heteroaril gyűrű előnyösen egyszeresen vagy kétszeresen 1—4 szénatomos alkil-, benzil-, feiúl-csoporttal vagy halogénatommal lehet helyettesítve. R1 jelentése előnyösen 1 — 10 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, 3—8 szénatomos cikloalkil- vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált benzíl-csoport. R2 jelentése előnyösen 1-8 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 3—10 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil-, 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-(4-8 szénatomos)-alkil-, 2-8 szénatomos karboxialkil- vagy 3-6 szénatomos aciloxialkil-csoport. 174190
