174153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4,6-trijód-bisz[2,4,6-trijód-3,5-bisz/karbonil/- fenil-karbamoi-metil]-amino-acetamido-5-benzoesav-származékok előállítására
13 174153 14 Gyógyszerészetileg a legalkalmasabb formák a Az oldatok előnyösen 5-100 g sót tartalmaznak vizes oldatok, melyeket új vegyületek sói segítsé- 100ml-ként, az injektálható mennyiség 5-1000 ml gével nyerünk. között változhat. III. táblázat Vegyület élda száma) Hatóanyag-tartalom és sófajta Akut toxieitás egéren Î-V beadással g jód/testsúly kg Perifériás értágulás Epeki választ ás macskán 0,1 g jód/testsúly kg dózis i.v. beadásnál 1. 28% Mgl 15 + 0 2. 28% Mgl 15 + 0 3. 38% Na 17 ++ a) 28% Mgl 5,4 +++ 0 b) 30% Mgl 5,6 +++ 0 c) 28% Mgl 6,2 ++ 0 d) 38% Mgl és Na 5,7 +++ 0 e) 28% Mgl 2 ++++ ++++ a: 2,4,6-trijód-l -metilkarbamoil-3-acetamido-5-benzoesav, b: 2,4,6-trijód-l -N-hidroxietilkarbamoil-3-acetamido-5-benzoesav, c: 5,5 ’-bisz-(2,4,6-trijód-l -N-metil-izoftalil)-diimino-adipinsav, d: 2,4,6-trijód-3,5-bisz-(acetanüdo)-benzoesav 3,3’-bisz-(2,4,6-trijód-benzoesav)-diimino-adipinsav. Megjegyzés: A keresztek száma az észlelt hatáserősséget jellemzi. Szabadalmi igénypont Eljárás III általános képletű 2,4,6-trijód-bisz[2,4,6-trijód-3,5-bisz(karbamoü)- fenil-karbamoil-metil]-amino-acetamido-5-benzoesav-származékok, ahol Rí jelentése valamely —CONHRs általános képletű csoport, ahol Rs jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy valamely;R7 —Ni általános képletű csoport, ahol R7 Kg jelentése 2—6 szénatomos alkanoil-csoport, Rg jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R 2 és R3 jelentése valamely —CONHR, általános képletű csoport, ahol R, jelentése 1-4 szénatomos hidroxi-aikil-csoport, 50 R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, és e vegyületek gyógyászatiig elfogadható bázisokkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hegy valamely IV általános képletű amint, ahol Rt ás R, jelentése a fenti, legalább 2 mól Vb általános képletű vegyülettel, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, reagáltatunk vizes közegben, bázis jelenlétében, 60-90 °C közötti hőmérsékleten, és a kapott terméket kívánt esetben sóvá alakítjuk. 55 60 8 rajz 14 képlet A kiadásért féld: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794484 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
