174147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adenozin-trifoszfát-fémkomplexek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGTAB népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174147 Bejelentés napja: 1973. X. 11. Nemzetközi osztályozás: (GA-1146) C 07 H 19/20 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. IV. 30. Dr. Garay Károly főorvos, kandidátus, Budapest Eljárás adenozin-trifoszfát-fémkomplexek es az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új adenozin-trifoszfát-fémkomplexek, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Komplexek alatt a pozitív fémionokkal alkotott 5 komplexek értendők. A fémion a periódusos rendszer bármely fémének ionja lehet. Különösen előnyösek az átmeneti fémek ionjai, így a vas-, palládium-, ritka földfém-, platina- és az aktinida (uránium)-csoportba tartozó fémek ionjaival alkotott 10 komplexek, biológiailag ezek közül legnagyobb jelentőségük a vascsoport féméivel alkotott komplexeknek van. Vascsoportba tartozó fém például maga a vas, 15 továbbá a kobalt, nikkel, mangán réz stb. Palládiumcsoportba tartozik például a palládium és ruténium, ritka földfém például a cirkónium, niobium, a platinacsoport férne például a platina és iridium, és aktinida például az uránium, americium, 20 tórium stb. A magasabbrendű élőlények sejtjeiben az energiaellátást az ún. légzésilánc biztosítja. A lánc mentén oxido-redukciós folyamat megy végbe, melynek során elektron vándorol a tápanyagból az 25 oxigén-molekuláig. Az elektron oxido-redukciós energiája a folyamat során az adenozin-trifoszfátban raktározódik. A sejt energiafelhasználása csak a nagy energiájú ATP-molekulából történő kinyeréssel mehet végbe. 30 2 Az ATP jelen ismereteink szerint mintegy 210 alapvető biokémiai funkcióban vesz részt. Így többek között a csoportátviteli reakciókban, oxidativ foszforilációban, DNS és RNS szintézisben, fehérjeszintézisben, izomösszehúzódásnál, ingerülettermelésben és átvitelben, a sejthártyán át történő transzportban, a sejtek pH és ozmózisnyomás szabályozásában, kalciumion transzportban (azaz a sejtek közötti információs-átvitelben), a kromoszóma-osztódásban stb. Az élő sejtben található makroelemek a Ca2‘ és Mg2*, valamint az Na* és K*. A többi, sejtben szereplő fémiont nyomelemeknek nevezzük, ezek közül számos jelenléte esszenciális. Ezeknek elsősorban a koenzimekben van döntő szerepük. Az ATP-molekulában az energia a foszfor- és oxigénatomok közötti kötésekben halmozódik fel (7—15 Kcal/mól), mely kinetikusán stabil. Kísérleteink során megállapítottuk, hogy bizonyos sugárzások (röntgen, ultrahang) hatására az ATP molekula energiaállapota két szélső energiaállapotba hozható (aktiválható vagy dezaktiválható). Az így keletkezett aktív ATP molekula specifikus enzimje hatására a P—O kötésben felhalmozott energiát igen gyorsan adja le, míg a dezaktív molekulánál az energia kibocsájtás lelassul, illetve extrém esetben megáll. Ezen, sugárzással előállított aktív és dezaktív ATP molekulák kimutatható mennyiség-174147