174126. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dibenzo[DG] [1,3,6]dioxazocin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI találmány

Bejelentés napja: 1977. VIII. 02. (EE—2515)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. IV. 30.

174126

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 273/00,

C 07 D 413/06

Feltalálók: Szabadalmas:

Rózsa László vegyészmérnök, 40%, Dr. Petőcz Lujza orvos, 14%, EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár,

Dr. Grasser Katalin orvos, 14%, Dr. Kosóczky Ibolya orvos, 14%, Budapest

Kiszelly Enikő' biológus, 8%, Nagy József vegyipari szakmunkás, 10%,

Budapest

Eljárás új dibenzo[d,g] [l,3,6]dioxazocin-származékok előállítására

1

2

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű dibenzo[d,g] [l,3,6]dioxazocin-származékok és gyógyászatilag alkalmas szervetlen vagy szerves savakkal képezett savaddíciós sóik előállítására, ahol

Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy halogénatom,

B jelentése hidrogénatom vagy valamely

Ra

RÁ

"SN-A

/

általános képletű csoport,

ahol

A jelentése 2—5 szénatomos, egyenes vagy

elágazó szénláncú alkilén-csoport,

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1 -4 szénatomos alkil-csoport, vagy R3 és R4 a szomszédos nitrogénatommal és kivánt esetben egy további nitrogén- vagy oxigénatommal együtt adott esetben szubsztituensként 1—4 szénatomos alkil-cso portot tartalmazó, öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt képezhet.

5

! 0

15

20

Az (I) általános képletű vegyületek értékes biológiai hatásokkal rendelkeznek, így helyi érzéstele- 75 nítő hatásúak, és a Parkinson-kór kezelésére alkalmasak.

Az (I) általános képletű új vegyületek dibenzo[á,g] [l»3,6]dioxazocin struktúrája is új. A kémiai szerkezetüket tekintve viszonylag legközelebb álló 30

vegyületek a 3 591 604 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett 5,11-dihidro-dibenzo[b,e] [l,4]oxazepin- és 7,12-dihidro-6H-dibenz[b,e] [l,4]oxazocin-származékok, amelyek ataraktikus és antihisztamin hatással rendelkeznek.

Az (1) általános képletben A jelentése előnyösen etilén-, propilén- vagy izobutilén-csoport.

R;j és R4 jelentése előnyösen metil-csoport. Különösen előnyösen, R3 és R* a nitrogénatommal együtt piperidin-gyűrűt, vagy egy további nitrogénatommal vagy oxigénatommal együtt piperazin- illetve morfolin-gyűrűt képez.

A vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói közül célszerűen az alábbi szervetlen vagy szerves savakkal képezett sókat állítjuk elő: sósav, hidrogénbromid, kénsav, foszforsav, ec tsav, citromsav, oxálsav, maleinsav, borkősav vagy borostyánkősav.

A találmány szerint az (I) általános képletű dibenzo[d,g] [l,3,6]dioxazocin-származékokat úgy állítjuk elő, hogy

(a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Hí) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! és R2 jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, Xi jelentése halogénatom, Q jelentése hidrogénatom vagy formil-csoport,

174126