174113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (L)-1-(4-hidroxi-fenoxi) -2-hidroxi-3-izopropil-amino-propán előállítására
7 174113 8 B) Toxicitás Az I., II. és III. jelzésű vegyületeket Tif MAGf jelű egereken és Tif RAIf jelű patkányokon vizsgáltuk. Az egerek átlagos súlya 19,8 g, a patkányoké 100 g volt. A kísérlet megkezdése előtt az egereket és a patkányokat 5—8 napon keresztül a laboratóriumban +22,1 °C hőmérsékleten, 55 ± 5% relatív nedvességtartalomnál és 14 órás megvilágítási idővel akklimatizáltuk. 5—5 állatból álló csoportot tartottunk egy-egy Makrolon-ketrecben, ahonnan szabadon mehettek az ételt és ivóvizet tartalmazó sztan- 5 dard helyre. Az LDS0-értéket Probit-elemzéssel [A. Goulden: Methods of Statistical Analysis, John Wiley Co. Sons, (1960), 3. kiadás, 404-408. oldal] számítottuk. II. Táblázat Eredmények A vegyület jelzése Állatfajta Nem Alkalmazás Oldva LDsoX mg/kg II. egér d 9 i.v. desztillált vízben 74 (71-77) d 9 p.o. desztillált vízben 780 (610-1010) patkány d 9 i.v. desztillált vízben 190 (177-204) d 9 p.o. desztillált vízben 3000 I. egér d 9 i.v. desztillált vízben 162 (144-182) d 9 p.o. desztillált vízben 950 (800-1140) patkány d 9 i.v. desztillált vízben 257 (248-265) p.o. desztillált vízben 4930 (4290-5670) III. egér d 9 i.v. desztillált vízben 132 (123-141) p.o. desztillált vízben 910 (740-1110) patkány d 9 i.v. desztillált vízben 250 (230-271) p.o. desztillált vízben 5960 (4800-7390) x zárójelben: 95%-os megbízhatósági határok. összefoglalásként megállapíthatjuk, hogy a vizsgált vegyületek csak mérsékelt toxicitást mutatnak. A II. jelű vegyület lényegesen toxikusabb, mint az I. és III. jelzésű, melyek lényegében azonos mértékben toxikusak. Ha ezenkívül az I. táblázat adatai szerint figyelembe vesszük, hogy az I. jelzésű vegyület kétszer olyan hatékony, mint a III. jelzésű, úgy egyértelmű, hogy farmakológiai szempontból az I. jelű felülmúlja a III. jelzésűt, miután az I. jelzésű 60 vegyület 65-ször hatékonyabb a II. jelűnél, az I. jelzésű farmakológiai szempontból nagymértékben felülmúlja a II. jelzésű vegyületet is. A következő példák megvilágítják a találmányt, oltalmi körének korlátozása nélkül. A hőmérsékle- 65 teket °C-ban adjuk meg. 4
