174083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-acilamino-fenil-etanolamin származékok előállítására
SZABADALMI 174083 MAGTAB LEÍRÁS NÉPKÖZTARSASAG Bejelentés napja: 1978. III. 13. (TO-1071) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 91/16, W Német Szövetségi Köztársasági elsőbbsége: 1977. III. 14. (P 27 10 997.3) C 07 C 121/00 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. III. 28. * TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. IV. 30.-------Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Engelhardt Günther farmakológus orvos, Dr. Keck Johaanes vegyész, Dr. Karl Thomae GmbH, BiberachjRiss, Dr. Krüger Gerd vegyész, Biberach/Riss, Dr. Noll Klaus vegyész, Warthausen, Német Szövetségi Köztársaság Dr. Pieper Helmut vegyész, Biberach/Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új 4-acílamino-fenil-etanolainin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű 4-acilamino-fenil-etanolaminok és szerves vagy szervetlen savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető savaddídós sóik előállítására. Ezeknek a vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik van- S nak, és fájdalomcsillapító, méhgörcsoldó és a harántcsíkolt izomzatra gyakorolt görcsellenes hatásukon kívül különösen 02-mimetikus és vagy ßi -blokkoló hatásuk van. 10 Az 1 általános képletben Rí hidrogén-vagy halogénatomot vagy cianocsoportot, R2 fluoratomot,ciano-, trifluormetil-, nitrocsoportot 15 vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoportot, 2—5 szénatomos alkeniloxicsoportot, 6—10 szénatomos ariloxicsoportot, 7—11 szénatomos aralkoxicsoportot 20 vagy adott esetben 1—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil csoport tál szubsztituált aminocsoportot, és R4 3—5 szénatomos cikloalkil- vagy alkilcsoportot jelent. 25 így tehát R1-R4 csoportokként a következő csoportok vehetők figyelembe: Rí hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom vagy danocsoport, 30 2 R2 fluoratom, ciano-, trifluormetil-, nitro-, metil-, etil-, n-propil-, izopropil, n-butil-, szek-butil-, izobutil- vagy terc-butilcsoport, R3 metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, szek-butoxi-, izobutoxi-, terc-butoxi-, n-pentoxi-, izopentiloxi-, terc-pentiloxi-, fenoxi-naftil-oxi-, benziloxi-, feniletiloxi-, alliloxi-, buteniloxi-, penteniloxi-, amino-, metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopropilamino-, n-butilamino-, szek-butilamino-, izobutilamino-, terc-butilamino-, n-pentilaminocsoport R» izopropil-, szek-butil-, izobutil-, terc-butil-, dklopropil-, ciklobutil- vagy ciklopentilcsoport. Előnyös I általános képletű vegyületek azonban azok, amelyek képletében Rt, R2 és R4 a fenti jelentésüek, és R3 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoportot, 2-5 szénatomos alkeniloxi cső portot, 7—11 szénatomos aralkoxicsoportot jelent, vagy ha R, hidrogén- vagy halogénatomot és R2 fluoratomot, trifluormetilvagy nitrocsoportot képviselnek, akkor adott esetben 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil csoporttal szubsztituált aminocsoportot jelent. Különösen előnyös I általános képletű vegyületek azok, amelyek képletében 174083
