174066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusosan helyettesített uraidoszármazékok előállítására
21 174066 22 azolil)-butil-amint használva termékként l,8-bisz[N’-/4- ( 4- imidazolil) - butil/-guamidino ]-oktán-tetrahidrokloridot kapunk. A vegyület olvadáspontját a tetrapikrát sóból határozzuk meg, olvadáspont: 135-137 °C. 24. példa Alkotórészek Mennyiség 1,3-bisz[N’-/2-(5-metil -1 -4-imidazoli1--metil-tio)-etil/-guanidino]-propán-15-dihidroklorid 150 mg szacharóz 75 mg keményítő 25 mg 20 talkum 5 mg sztearinsav 2 mg 25 Az alkotórészeket szitáljuk, összekeverjük és kemény zselatinkapszulába töltjük. 25. példa 30 Alkotórészek Mennyiség 1,3-bisz[N’-/2-(5-metil-1 -4-imidazolil-metil-tio)-etil/-guanidino]-propán-35-dihidroklorid 200 mg laktóz 100 mg 40 Y jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy cianocsoport, W jelentése —NH— csoport, vagy ha X, és X2 jelentése =NH csoport, akkor W 5 kénatom is lehet, q jelentése 2—8 egész szám, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyület előállítá- 10 sara, amelyben W jelentése -NH- csoport, Rj, R2, Xi, X2 és q jelentése pedig a tárgyi körben megadott, valamely III általános képletű heterociklusosán helyettesített amin-vegyületet, mely képletben Rt jelentése a már megadott, és E jelentése hidrogénatom vagy csoport, SA X3 jelentése kénatom, =CHN02, =NH, =NCH3 vagy =NCN csoport, és A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, valamely X általános képletű diaminnal, mely jelentése hidrogénatom, ha E -C csoport, és X3 SA B jelentése —C X3 SA csoport — ahol X3 és A jelentése a fenti —, ha E hidrogénatom, és G jelentése B, vagy valamely -CX2NHR2 csoport, melyben X2 és R2 jelentése a megadott, Az alkotórészeket szitáljuk, összekeverjük és kemény zselatinkapszulába töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű heterociklusosán helyettesített ureido-származékok és e vegyületek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói — mely 50 képletben b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben W jelentése kénatom, Xi és X2 jelentése =NH csoport, R, és R2 jelentése azonos 45 és megegyezik a tárgyi körben megadottakkal, q jelentése a tárgyi körben megadott, valamely Rí NHCSNH2 általános képletű tiokarbamidot — ahol Rí jelentése az előzőekben megadott —, valamely Hal—(CH2)q—Hal általános képletű vegyülettel, ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és q jelentése megegyezik a már megadottakkal, alkilezünk, Rí és R2 jelentése azonos vagy különböző lehet, nevezetesen valamely II általános képletű csoport, ahol 55 Hét jelentése előnyösen rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített, imidazolil- vagy tiazolil csoport, Z jelentse kénatom vagy metiléncsoport, 60 m jelentése 1, vagy ha Y jelentése cianocsoport, mértéke 0, X, és X2 jelentése azonos vagy különböző lehet, nevezetesen kénatom, =CHN02 vagy =NY csoport, melyben 65 és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X, és/vagy X2 jelentése =NCN csoport, és W jelentése —NH— csoport, valamely kapott I általános képletű vegyületet, amelyben Xt és/vagy X2 jelentése kénatom és W jelentése -NH- csoport, alkilezünk, majd dánamiddal és erős bázissal kezelünk, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Xi és/vagy X2 =NCN csoport és W jelentése -NH- csoport, valamely kapott I általános képletű vegyületet, amelyben Xi és/vagy X2 jelentése kénatom, és W jelentése 11
