174047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az antihipertenzív hatású 6,7,-dimetoxi-4-amino-2-/4-/ 2-furoil/-piperazinil/-kinazolin előállítására
7 174047 8 nazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a (XI) képletű 3,4-dimetoxi-6-[4-(2-furoil)-l-piperazinil-tiokarbonil-aminoj-benzonitrilt metil-jodiddal reagáltatjuk, majd a keletkezett (XII) képletű metil-N-( 3,4-di metoxi-6-ciano-fenil)-[4-(2-furoil)-l-piperazinil]-tioformimidátot ammóniával egy poláros oldószerben, alkálifém-amid jelenlétében melegítve, gyűrűvé zárjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (XI) képletű vegyületnek a metil-jodiddal való reagáltatását formamidban, N,N-dimetil-formamidban, vagy bisz-metoxietil-éterben (diglyme), vagy ezek keverékében 50-100 °C hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást formamidban vagy N,N-dimetil-formamidban, egy alkálifém-amid 1-3 egyenérték-5 súlynyi mennyiségét használva, 100-150 *C hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 10 a (XI) képletű vegyületnek a metil-jodiddal való reagáltatását és a kapott (XII) képletű reakcióterméknek a gyűrűzárását folyamatosan, egy és ugyanazon oldószerben, az intermedier termékek elkülönítése nélkül végezzük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804448 - Zrínyi Nyomda, Budapest
