174020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-szubsztituált 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
19 174020 20 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az izomerelegynek az alkálihidroxid vagy alkálikarbonát vizes oldatával való reakcióját dioxán vagy tetrahidrofurán jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. május 7.) 5 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az izomerelegy nátriumacetáttal való reakcióját dimetilformamidban végezzük, és ezt követően a kapott terméket metanol jelenlétében, vizes alkálihidroxid-oldattal hidro- 10 lizáljuk. (Elsőbbsége: 1976. május 7.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (la) általános képletű 2-szubsztituált-l ,4-benzodiazepin-származékok előállítására, ahol R3 valamely 1-3 szénatomos alkil-csoportot és R2 halo- 15 génatomot vagy trifluormetil-csoportot jelent, valamint e vegyületek savaddíciós vegyületeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R2 az 1. igénypontban megadott és Rj hidrogén- vagy 20 brómatom. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7 -bróm-1 -metil-2-metoximetil-5-(2’-fluorfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Ni-fe- 25 nil-Nj -metil-N2 -(2’-fluorbenzoil)-2-hidroxi-l ,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-metoximetil-5-(2’-klórfenil)- 30 -lH-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Ni-fenil-Ni-metil-N2 (2 ’-klórbenzoil)-2-hidroxi-l ,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja 7-bróm-l -metil-2-etoximetil-5-(2’-klórfenil)-lH-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N^fenil-Nf -metil-N2 -(2’-klórbenzoil)-2-hidroxi-l ,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) *0 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil^-n-propoximetil-S-^’-klórfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 45 N, -fenil-Ni-metil-N2-(2’-klórbenzoil)-2-hidroxi-l,3- -dia minő pro pánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-izopropoximetil-5-(2’- 50 -klórfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N1 -fenil-Ni -metil-N2 -(2’-klórbenzoil)-2-hidro xi-1,3- -diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-metoximetil-5-(2’-trifluormetilfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N! -metil-Nj -fenil-N2 -(2’-trifluormetilbenzoil)-2-hidroxi-l,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbségei 1975. május 10.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-etoximetil-5-(2’-trifluormetilfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Ni -(m-brómfenilj-N! -metil-N2 -(2’-trifluormetilbenzoil)-2-hidroxi-l ,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-metox’metil-5-(2’-brómfenil)-lH-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N1 -f enil-Ni -metil-N2 -(2’-brómbenzoil)-2-hidro xi-1,3- -diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-etoximetil-5-(2’-brómfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként -fenil-Ni -metil-N2 -(2’-brómbenzoil)-2-hidroxi-l ,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-n-propoximetil-5-(2’-brómfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N ! -fenil-Ni -metil-N2-(2’-brómbenzoil)-2-hidroxi-1,3- diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l-metil-2-metoximetil-5-(2’-jódfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Ni -fenil-Ni -metil-N2 -(2’-jódbenzoil)-2-hidroxi-l ,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-l -metil-2-etoximetil-5-(2’-jódfenil)-l H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N^fenil-Ni -metil-N2-(2’-jódbenzoil)-2-hidroxi-l,3-diaminopropánt használunk- (Elsőbbsége: 1975. május 10.) 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794393 - Zrínyi Nyomda, Budapest 10
