174009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új D-homo-szteroidok előállítására
15 174009 16 Ri 7aß jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos acil-cső port, R17aö jelentése hidrogénatom, etinil-, 1-propínil-, kis szénatomszámú alkil-, vinil- vagy klór-etinil-csoport, 5 és az A-gyűrűben levő pontozott vonal a 4(5)vagy 5(10)-helyzetben levő további C—C kötést jelent — azzal jellemezve, hogy 10 a) valamely (II) általános képletű D-homo-sztercidot — mely képletben R13, R17a0 és R17aa jelentése a fent megadott, R31 jelentése savval hidrolizálható védett oxo-csoport, mimellett a (II) általános képletű vegyületek az 5-helyzetben 15 végződő kettőskötést és adott esetben az A-gyűrűben a 3-helyzetben végződő kettőskötést tartalmaznak —, előnyösen egy 3-metoxi-A2’5^1 °)- vagy 3-etiléndioxi-As(10)-származékot hidrolizálunk, vagy 20 b) valamely (III) általános képletű D-homo-szteroidot - mely képletben R13 és az A-gyűrűben levő pontozott vonal jelentése a fent megadott és R32 jelentése (H,H) vagy —H, j3—0—(1—6 szénatomos)-acil]csoport — egy R17aa csoportot tártál- 25 mazó szerves fém-vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1975. október 17.) 2. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R17aú helyén etinil-, 30 1-propinil- vagy klór-etinil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű \ .gyületek előállítására — mely képletben R3, R13, R17a0 és az A-gyűrűben levő pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott - 35 azzal jellemezve, hogy a) egy megfelelő (II) általános képletű vegyületet hidrolizálunk — mely képletben R17aa jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és *0 R13, R31 és R17aß, valamint a pontozott vonalak jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy b) egy megfelelő (III) általános képletű vegyületet - mely képletben R13, R32 és az A-gyürűben levő pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott - valamely etinil-, propinil- vagy klór-etinil-csoportot tartalmazó szerves fém-vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. október 18.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja R3 helyén oxo-csoportot, R13 helyén metil- vagy etil-csoportot és a pontozott vonal helyén az A-gyűrű 4(5)-helyzetben levő kettőskötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben R17aa és R17a0 jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy egy megfelelő (II) általános képletű vegyületet hidrolizálunk - mely képletben R13 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R17aa, R17aP és R31, valamint a pontozott vonalak jelentése az 1. igénypontban megadott —. (Elsőbbség: 1975. október 17.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R17aa helyén hidrogénatomot, etinil- vagy klór-etinil-csoportot, R17a0 helyén hidrogénatomot és R3 helyén oxo-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben R13 és az A-gyűrűben levő pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy egy megfelelő (II) általános képletű vegyületet hidrolizálunk - mely képletben R17a<* és R17aß jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R13 és R31, valamint a pontozott vonalak jelentése az 1. igénypontban megadott -. (Elsőbbség: 1975. október 17.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hormonális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R3, R13, R17aß, R17aa és a pontozott vonalak jelentése az 1. igénypontban megadott — mint hatóanyagot nem toxikus, iners, gyógyászatilag alkalmas, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászatilag alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1975. október 17.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794392 - Zrínyi Nyomda, Budapest
