173958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzizotiazolon-származékok előállítására
17 18 (a) valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol R1 és R2 jelentése a fenti, W és Z jelentése egymástól függetlenül halogénatom, egy (VII) általános képletű vegyülettel. ahol X és R jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy (b) valamely (VIII) általános képletű vegyületet vagy sóját, ahol R1 és R2 jelentése a fenti, egy (IX) általános képletű vegyülettel, ahol X és R jelentése a fenti, (X jelentése halogénatom vagy hidroxicsoport, reagáltatjuk, vagy (c) valamely (X) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, X és R jelentése a fenti, klórral vagy brómmal reagáltatunk, vagy (d) valamely (XI) általános képletű vegyületet, ahol R1. R2, X és R jelentése a fenti, Ra jelentése kisszénatomszámú alkil-csoport. bázissal kezelünk, vagy (e) az R helyében az X csoporthoz a gyűrű nitrogénatomján keresztül kapcsolódó heterociklusos csoportot vagy egy —NHR3 általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3, R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (XIII) általános képletű vegyületet. ahol R1, R2 és X jelentése a fenti, U jelentése halogénatom, metil-szulfoniloxivagy arilszulfoniloxi-csoport, ahol az aril-csoport jelentése fenil- vagy tolil-csoport, egy (XI Va) vagy (XlVb) általános képletű vegyülettel, ahol R3 jelentése a fenti. Z jelentése egy. az R heterociklusos csoportból származó maradék, reagáltatunk. íj és kívánt esetben valamely a., b., c., d. vagy e. eljárásváltozattal kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savaddíciós sóvá alakítunk. 5 2. Az 1. igénypont (d) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumhidroxidot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont (d) változata szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (XI) általános képletű vegyületként N-[ß-(2‘-piridil)-etil]-2-metoxikarbonil-4-metil-benzolszulfénamidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont (e) változata szerinti eljárás 15 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (XIII) általános képletű vegyületként 2-[6-<p-toluol-szulfoniloxi)-hexilj-l ,2-benzizotiazol-3-ont alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont (e) változata szerinti eljárás 20 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (XlVb) általános képletű vegyületként 3-aza-biciklo|3.2.2]nonánt alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok továbbfejlesztése - különösen antitrombotikus ha-25 tásű - gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet. ahol R1, R2. X és R jelentése az I. igénypontban megadott vagy savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkal- 30 mazásával, gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 6 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794387 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
