173952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-laktám antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTA RS AS AG SZABADALMI LEÍRÁS 173952 JjÈ| Bejelentés napja: 1975. XI. 26. (BA 3343) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 499/64, Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: C 07 D 499/66, C 07 D 499/68, 1974. XI. 28. (P 24 56 307.3) C 07 D 501/26, ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. 111. 28. C 07 D 501/32, C 07 D 501/36, C 07 D 501/44 találmányi HIVATAL Megjelent: 1980. 11. 29. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. König Hans-Bodo vegyész, Dr. Metzger Karl Georg mikrobiológus, Dr. Preiss Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Michael vegyész, Dr. Schröck Wilfried vegyész, Wuppertal, Német Szövetségi Német Szövetségi Köztársaság Köztársaság Eljárás új (3-laktám antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új 1 általános képletű /3-laktám antibiotikumok és nem toxikus, gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, — mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport, Z jelentése egy R‘-CH=N— általános képletű csoport, ahol R* 1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, ciklohexenilcsopoit. adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, nitro-, ciano-, 1-4 szénatomos alkilszulfonilcsoporttal, 1 -4 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy adott esetben halogénatommal helyettesített tienilcsoport, adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal, nitro-, CH3COOCH2-csoporttal helyettesített furilcsoport. sztiril-. piridil-. 5-metil-izoxazolil- vagy pironil-csoport, A jelentése -CH2-CH2- csoport, B jelentése fenil-, hidroxifenil- vagy ciklohexa-1,4- -dien-il-csoport, Y egy Vili képletű vagy IX általános képletű csoportot jelöl, ahol a IX általános képletben T jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, -O—CO-( 1 —4 szénatomosj-alkil-csoport vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy -CF3-csoporttal helyettesített tiadiazoliltio- vagy tetrazoliltio-csoport, Cx az aszimmetrikus szénatom jelölésére szolgál, ahol az I általános képletű vegyületek és 5 gyógyászatilag elfogadható sóik D=R- konfigurációban vannak, az iminocsoport szénatomjához kapcsolódó hidrogénatom és R1 csoport szin- és anti-formában egyaránt előfordulhat és ahol az 1 általános képletű vegyületek 10 különböző hidrát-formákban is megjelenhetnek, melynek során valamely II általános képletű vegyületet, ahol R, B, Cx és Y jelentése a fenti, vagy ennek sóit valamely III általános képletű vegyület- 15 tel reagáltatjuk, ahol Z és A a fenti jelentésű és W halogénatomot vagy azidocsoportot jelöl, oldószer és egy savmegkötőszer jelenlétében, —20 C és + 50°C közötti hőmérsékleten, és a kapott /3-laktám antibiotikumokat kívánt esetben 20 gyógyászatilag elfogadható sóikká alakítjuk vagy a kapott sókból a savat felszabadítjuk. A találmányban ismertetésre kerül továbbá ezen eljárás továbbfejlesztése, olyan ember- illetve állat- 25 gyógyászati készítmények előállítására, melyek az előzőekben ismertetett, I általános képletű vegyületeket, vagy azok gyógyászatilag elfogadható sóit tartalmazzák hatóanyagként, inert, nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokkal 30 összekeverve. 173952
