173933. lajstromszámú szabadalom • Méhgyűrű
7 173933 8 tina-vegyületek a térhálósítási reakciót nagyon lelassítják és nehezen szabályozhatva teszik, mint ahogy a reakció ilyen körülmények között könnyebben is megszakítható, mint oldat alakjában alkalmazott katalizátorok esetében. Ezért a hexaklór-platinasavat előnyösen izopropanolban oldva, a PtCOCl2-t és a Pt(CO)2 Cl2 -t 10—15 mól% vinilcsoportot tartalmazó diorganopolisziloxánban oldva használjuk katalizátorként. Legalább 0,1 súlyrész platinát kell alkalmaznunk 106 súlyrész I. és II. komponenshez. Mivel a massza szennyezései az ilyen kis katalizátormennyiségeket megmérgezhetik, előnyösen 10—40 ppm platinát használunk. Nagyobb platina-mennyiségek nem zavarják a reakciót. A találmány szerinti méhgyűrű különleges kiviteli alakját jelenti az a megoldás, amely szerint úgy a tartógyűrűhöz, mint a gyógyszerhatóanyagot tartalmazó műanyag-gyűrűhöz ugyanazt az LTV-szilikonelasztomert használjuk. A találmány szerinti méhgyűrűhöz használt tartógyűrű különleges kiviteli alakjánál a tartógyűrű zárt pólusú, habosított szilikonkaucsukból áll. Ilyenkor a vulkanizálandó keverékhez finoman eloszlatott formában például szénhidrogéneket, mint pentánt vagy heptánt, vagy halogénezett szénhidrogéneket, mint metilén-kloridot, monofluor-diklór-metánt, triklór-fluor-metánt és triklór-trifluor-etánt adunk, amely a vulkanizálás folyamán elgőzölög. Az ilyen organopolisziloxán kétkomponensű formázómasszákból nyert vulkanizátumok közömbösek nem-ionogén, lipofil gyógyszerhatóanyagokkal szemben, nem mérgezőek, elviselhetők az élő szervezetre nézve és a szervezet nem abszorbeálja őket. A gyógyszerhatóanyag-tartalmú gyűrűkben levő hatóanyagok előnyösen hormonhatású hatóanyagok, például ösztrogének és gesztagének, mint például 3-metoxi-l 7a-etinil-l ,3,5( 10)-ösztratrién-l 7-ol (mestranol), 3-hidroxi-l,3,5(10)-ösztratrien-17-on (ösztron), 17/3-ösztradiol, ösztriol és etinil-ösztradiol, valamint 4-pregnen-3,20-dion (progeszteron), d-13-etil-17a-etinil-17/3-hidroxi4-gonen-3-ol (D-norgestrel) és ennek észtere, 17a-etinil-l 9-nortesztoszteron (norethisteron) és ennek észtere, 6-klór-l 7-hidroxi-la,2a-metilén- pregna-4,6-dien-3,20-dion (ciproteron) és ennek észtere, 19-nor-hidroxi-progeszteron és ennek észtere, 6-klór-17-acetoxi-pregna-4,6-dien-3,20-dion (chlormadinon-acetát), 15,16a-metilén- és 15,16/3-metilén-l 7/3-hidroxi-l 8-metil-l 7a-etinil-4 ösztren-3-on, 17/3-acetoxi-6/3-metil-progeszteron (me droxi-progeszteron-acetát) és 90,1 Oa-pregna-4,6-dien-3,20-dion (didrogeszteron). Gyógyszerhatóanyagokként az olyan vegyületek jönnek tekintetbe, amelyek nem-ionogének és lipofilek. így neuroleptikumok, mint butirofenon-származékok, például haloperidol vagy baktériumok, illetve gombák fejlődését gátló szerek, mint nystatin vagy metronidazol is alkalmasak a szilikonelasztomerbe való bevitelre. Az LTV-szilikonelasztomerbe beépülő hatóanyag-mennyiség 10—60%, egyedi koncentrációjuk a speciális hatóanyagtól vagy hatóanyag-kombinációtól függ. Példaképpen megemlítjük a következő összdozírozást: ciproteron-acetát 200-1000 mg D-norgestrel 100-500 mg etinil-ösztradiol 20-100 mg ösztradiol 20-90 mg mestranol 50-100 mg etinil-norteszteszteron-acetát 150— 950 mg ösztron 10-80 mg ösztriol 15-70 mg progeszteron 250-900 mg norethisteron 100-600 mg ciproteron 100-900 mg nor-hidroxi-progeszteron 250-950 mg klór-madinon-acetát 170-850 mg 15,16a-metilén- és 15,16/3--metilén-17/3-hidroxi-l 8-metil-17a-etinil-4-ösztren-3-on 50--750 mg digrogeszteron 100-550 mg metronidazol 300-950 mg így minden további nélkül lehetséges, hogy a külső gyűrű csak gesztagént, míg a belső gyűrű ösztrogént tartalmazzon, vagy fordítva. Gesztagének vagy ösztrogének például baktericidekkel kombinálva alkalmazhatók. Az LTV-szilikonelasztomerben levő hatóanyag összmennyiségét úgy választjuk meg, hogy a kívánt időtartam alatt meghatározott napi mennyiség adódjék le. Ez például a következő dozírozással érhető el: ciproteron-acetát 300—1000 pg/nap D-norgesztrel 30— 250 pg/nap etinil-ösztradiol 30— 60 pg/nap ösztradiol 20— 150 pg/nap mesztranol 20- 100 pg/nap etinil-nortesztoszteron-acetát 300—1000 pg/nap A találmány szerinti méhgyűrű egyik kiviteli alakját a fogamzásgátlás céljából való alkalmazás képezi. Peteérés-gátlás alapján történő fogamzásgátlás a méhgyűrű segítségével akkor érhető el, ha az naponta például 130—250 pg D-norgesztrelt és 30-50 pg etinil-ösztradíolt, illetve 800-1000 pg ciproteron-acetátot és 30—50 pg etinil-ösztradíolt ad le. Azok a méhgyűrűk. amelyek a hatóanyag5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
