173914. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ismert és új rifamicin-tipusú antibiotikumok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173914

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1975. I. 8. (Pl—443) C 07 D 498/08,

J C 12 D 9/00

Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége:

1974. I. 9. (431.845)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1979. I. 27. Megjelent: 1980. I. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Celmer Walter Daniel, vegyész, New London, Connecticut, Sciavolino Frank Pfizer Inc. New York, N.Y., Amerikai

Christian, vegyész, East Lyme, Connecticut, Routien John Broderick, Egyesült Államok

mikrobiológus, East Lyme, Connecticut, Culien Walter Patrick, biokémikus,

East Lyme, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok

Eljárás ismert és új rifamicin-típusú antibiotikumok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új és ismert antibiotikumok előállítására, új mikroorganizmusok tenyésztése útján.

A rifamicineket, az egymással közeli rokonságban álló antibiotikumok e csoportját Sensi és 5 munkatársai írták le:

Farmaco, Ed. Sei. 14, 146 (1959): Anticiotics Ann. 1959/1960, 262 (1960a): Experientia 16, 412 (1960b): Farmaco, Ed. Sei. 16. 165 (1961): valamint Res. Progr. Org. Biol. Med. Chem. 1, 337 10 (1964).

A rifamicinek szerkezetét Prelog állapította meg: Pure Appl. Chem. 7, 551 (1963b). Prelog az „ansamycin” kifejezést alkotta a nagymolekulájú antibiotikumok e sajátos osztálya megjelölésére. 15

A találmány a Micromonospora lacustris sp. nov. Routien névvel elnevezett új Micro monospora-fajta által termelt antibiotikum-keverék előállítására vonatkozik. A keverék két ismert tagja a rifamicin S és a rifamicin SV (lásd 3.301.753 sz. 20 USA-beli szabadalmi leírás). Két másik anszamicin a rifamicin S és a rifamicin SV új 3-tiometil-származéka, további új, kis mennyiségben jelenlevő tagja a 32 656 sz. vegyület.

A találmány szerinti eljárásban alkalmazott mik- 25 roorganizmust a Rogers Lake, Connecticut iszapmintájából izoláltuk. A találmány szerint az antibiotikum keverék termelésére használt és Micromonospora lacustris sp. nov. Routien-nek elnevezett kultúrát (Pfizer F. D. 23849) az American 30

2

Type Culture Collection, Rockville, Md. állandó kultúra gyűjteményében ATCC 21975 szám alatt helyeztük letétbe.

A Micromonospora lacustris tenyészeti jellemzésére felhasznált azonosító táptalajokat az alábbiakban ismertetjük, az összetételüket ismertető közleményekre vonatkozó utalásokkal együtt:

1. Bennett-agar (plusz 0,1% kálcium-karbonát)

— Waksman, S. A. The Actinomycètes, vol. 2, 1961. A 331. lapon található 30-as jelzésű táptalaj.

2. Emerson-agar (plusz 0,1% kálcium-karbonát)

— Waksman, 1961. A 331. lapon található 28-as jelzésű táptalaj.

3. Paradicsompép-zabliszt agar (plusz 0,1% kálcium-karbonát) - Waksman, 1961. A 332. lapon található 34-es jelzésű táptalaj.

4. Glükóz-aszparagin agar (plusz 0,1% kálcium-karbonát) - Waksman, 1961. A 328. lapon található 2-es jelzésű táptalaj.

5. Glükóz-élesztőkivonatos agar (plusz 0,1% kálcium-karbonát) - M. J. Weinstein és munkatársai, Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1968. 436. lap.

6. Keményítős agar

a) — Waksman, 1961. A 330. lapon található, 21-es jelzésű táptalaj.

b) - U.a., 1% élesztőkivonat hozzáadásával.

c) - Gordon és Mihm, J. Bact., 73, 1957. 15-27. lapok.

173914