173807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-endo-(indol-3-karboniloxi)-N-(kis omega-amino-rövidszénláncú alkil)-biciklo[2,2,1]-heptán-heptán-2,3-endo-dikarbonsavimid-származékok előállítására
35 173807 36 — ahol R1, R2, R3 és R6 jelentése a fenti és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, előnyösen klóratom — vagy e vegyületnek megfelelő egyéb karbonsav-származékkal reagáltatjuk, valamely szerves oldószerben, előnyösen benzolban, toluolban, 5 xilolban, piridinben, metilénkloridban, kloroformban vagy az említett oldószerek elegyében, előnyösen 0—60 °C hőmérsékleten, célszerűen szobahőmérsékleten, és kívánt esetben a kapott I általános képletű 10 vegyületet vagy optikai izomeijét — ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6 és n jelentése a fenti -gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk, és ha a III általános képletű vegyület — ahol R4, R5 és n jelentése a fenti — racém 15 alakban volt jelen, úgy az I általános képletű vegyület savaddíciós sóját kívánt esetben rezolváljuk, vagy ha a III általános képletű vegyület - ahol R4, R5 és n jelentése a fenti — racém alakban volt 20 jelen, úgy kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R4, Rs, R6 és n jelentése a fenti — rezolváljuk, majd kívánt esetben a tiszta optikai izomer gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját képezzük, 25 vagy a2) valamely III általános képletű vegyületnek vagy optikai izomeijének - ahol R4, R5 és n jelentése a fenti - legalább 1 mólját legalább 30 1 mól V általános képletű indol-3-karbonsav-halogeniddel - ahol R1, R2, R3 és R6 jelentése a fenti és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, előnyösen klóratom — vagy e vegyületnek megfelelő egyéb karbonsav-származékkal reagáltatjuk, 35 valamely szerves oldószerben, előnyösen benzolban, toluolban, xilolban, piridinben, metilénkloridban, kloroformban vagy az említett oldószerek elegyében, előnyösen 0-60 °C hőmérsékleten, célszerűen szobahőmérsékleten, és 40 kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet vagy optikai izomeijét - ahol R1, R2. R3, R4, R5, R6 és n jelentése a fenti -gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk, és ha a III általános képletű vegyület — ahol R4, Rs és n jelentése a fenti — racém alakban volt jelen, úgy az I általános képletű vegyület savaddíciós sóját kívánt esetben rezolváljuk, vagy ha a III általános képletű vegyület - ahol R4, R5 és n jelentése a fenti — racém alakban volt jelen, úgy kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet — R1, R2, R3, R4, R5, R6 és n jelentése a fenti - rezolváljuk, majd kívánt esetben a tiszta optikai izomer gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1975. VII. 10.) 4. A 2. igénypont szerinti at) és a2) eljárásváltozatának továbbfejlesztése antiaritmiás és/vagy antiflbrillációs hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből - ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6 és n jelentése a 2. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert, az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1974. IX. 18.) 5. A 3. igénypont a)) és a2) eljárásváltozatának továbbfejlesztése antiaritmiás és/vagy antifibrillációs hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből - ahol R1, R2, R3, R4, Rs, R6 és n jelentése a 3. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert, az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szupozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1975. VII. 10.) 5 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 7943o3 - Zrínyi Nyomda, Budapest 18
