173792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bázisos enoléterek és azok sóinak előállítására
17 173792 18 sajtolásra kész masszát 7 mm átmérőjű, 5 mm görbületi sugarú és 140 mg súlyú magokká sajtoljuk. Ezeket a magokat szokásos módon bevonjuk 5 mg olyan filmmel, amely akrilsavészter-metakrilsavészter-polimerizátból, lágyítóból és festék- 5 pigmentből áll. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű enoléterek — e képletben 10 bázisos Rí valamely, adott esetben halogénatommal, Cj _ 4-rövidszénláncú-alkil-, hidroxil- 15 és/vagy C j _ 4 -rövi dszénláncú-alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-, piridil- vagy tienilcsoportot jelent, alk valamely egyenes vagy elágazó szénláncú 2—4 szénatomos alkiléncsoport, 20 R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot- 25 nak — és farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet 30- ahol R! jelentése a fenti, R4 és Rs együtt egy kötést alkot és R6 jelentése Me vagy R4 valamely kilépő csoportot, előnyösen —C^IH, —CH2SOCH3, —CN vagy — CH2N02 csoportot, Rs és R6 pedig hidrogénatomot képvisel - egy (III) általános kép- 35 letű vegyülettel — ahol Y halogénatom vagy egy szulfonsavésztercsoport és alk, R2 valamint R3 jelentése a fenti - szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten megfelelő oldószerben és valamely bázisos kondenzálószer jelenlétében reagál- 40 tatunk, emellett az Me a (II) általános képletben az alkalmazott bázisos kondenzálószer kationja, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet- ahol X klór- vagy brómatom és R1( valamint 45 alk jelentése a fenti - egy (V) általános képletű vegyülettel - ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely savmegkötőszer jelenlétében szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten, normál nyomáson vagy nagyobb nyo- 50 máson valamely megfelelő oldószerben reagáltatunk, vagy 2 c) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és Z valamely egyenes vagy elágazó szénláncú 1-3 szénatomos alkiléncsoport - egy komplex fémhidriddel valamely közömbös oldószerben szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten reagál tatunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet- ahol R7 valamely 1-4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R8 és R9 együtt egy kötést, vagy R9 hidrogénatomot, Rg pedig valamely 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel és R! jelentése a tárgyi körben megadott - egy (VIII) általános képletű vegyülettel - ahol alk, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely savas katalizátor jelenlétében szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten, adott esetben valamely szerves oldószer jelenlétében, reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont a)-d) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű kiinduló anyagokat alkalmazunk, amelyekben Rj helyettesítetlen vagy az 1. igénypontban megadott szubsztituensekkel orto-helyzetben mono-szubsztituált fenilcsoportot, alk etiléncsoportot jelent, R2 és R3 etilcsoportot képvisel és R4, R5, Ré, R7, Rg, R9, X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont a)-d) eljárásváltozatának és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyekben Rx helyettesítetlen fenilcsoportot, R2 és R3 etilcsoportot, alk 1,2-etilén-csoportot jelent, és R4, Rs, R6, R7, Rg, R9, X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű vegyületből - ahol R1; R2, R3 és alk jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójából és adott esetben más — az (I) általános képletű vegyülettel szinergetikus kölcsönhatásba nem lépő - ismert hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, drazsékat, pilulákat, kúpokat, oldatokat készítünk. 2 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794302 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
