173787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(helyettesített)amino-spiro[oxa-(vagy tio)-cikloalkán-penám]-3-karbonsavszármazékok előállítására
23 173787 24 vegyületé 2 g és 10 g között, míg a H) vegyületé 0,2 g és 3 g között változhat. Az Ampicillin homológjai, azaz a B), F) és a J) vegyület esetében az Ampicillinéhez hasonló mennyiségeket, azaz napi 0,7 g és 7 g közötti mennyiségeket adagolhatunk. Az említett dózishatárokon belül természetesen a konkrét esetben alkalmazott dózist mindig a betegtől, illetve a kezelendő betegségtől függően állítjuk be. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű penám-karbonsav-származékok — ahol X kén- vagy oxigénatomot vagy szulfinilcsoportot jelent, n értéke 1 vagy 2, m értéke 1 vagy 2, és n értékével azonos vagy attól eltérő lehet, Rj hidrogénatomot jelent, és R2 jelentése 2-fenil-acetil-, 2-amino-2-fenil-acetil-, 5-metil-3-fenil-4- -izoxazolil-karbonil- vagy 2,6-dimetoxi-benzoilcsoport —, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) X helyén oxigén- vagy kénatomot és R( helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületek — ahol R2, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely II általános képletű vegyületet - ahol X, n és m jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy X jelentése szulfinilcsoporttól eltérő - vagy ennek valamely sóját vagy észterét egy R2 OH általános képletű monokarbonsav — ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott - halogenidjével vagy e karbonsav ezzel ekvivalens reakcióképes származékával reagáltatjuk, vagy b) X helyén szulfinilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületek - ahol Rí , R2, m és n jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására egy, az a) változat szerint előállított és X helyén kénatomot hordozó I általános képletű vegyületet - ahol R], Rj, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek sóját vagy valamelyik észterét egy szerves persavval oxidáljuk, vagy/és ha valamely I vagy II általános képletű vegyület észteréből indulunk ki, akkor az észterezőcsoportot célszerűen hidrogenolízis útján lehasítjuk és/vagy valamely I általános képletű savat bázissal végzett 20 kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk és/vagy sójából a szabad I általános képletű savat felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti 25 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II vagy az I általános képletű vegyület észtereként a megfelelő benzilésztert használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket tartalmazó, 30 baktériumelleni hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol X, m, n, R2 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — és/vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a 35 gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 4 rajz 23 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794301 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12
