173786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,11-dihidro-5H-pirido [2,3-b] [1,5]benzodiazepin-6-onok előállítására
7 173786 8 1. táblázat Tengerimalacok acetilkolin-asztmája elleni hatás és intravénás akut toxicitás egéren ED5o acetükolin-Hatás átlagos O Q-) egéren intravénás beadással Vegyidet-bronchus-görcsideje az EDS0 Megbízhatósági határ 95%-os csel szemben tartományban, mg/kg /kg i.v. perc valószínűséggel A 31 >130 62,3 58,1-66,8 B 148 >110 25,8 22,1-30,2 C 81 > 60 30,7 28,2-33,5 D 155 45 43,2 38,6-48,4 E 68 > 90 56,1 53,5-58,9 F 172 >110 43,5 38,5-49,2 G 44 50 27,1 25,1-29,3 H 95 > 70 21,7 20,3-23,2 I 18 40 30,3 28,6-32,1 J 16,5 50 22,6 20,8-24,6 K 20 > 80 30,0 27,3-33,0 L 43 120 22,7 21,6-23,9 M 63 > 60 10,6 9,9-11,3 N 64 > 50 12,7 11,4-14,1 0 97 > 30 11,4 9,9-13,1 P 210 110 Q 53 > 50 27,0 24,1-30,3 R 190 > 50 S 123 >110 T 16,5 50 22,2 21,-23,4 U 105 > 50 22,9 21,4-24,5 V 180 >110 13,4 12,2-14,7 w 215 > 40 13,4 12,2-14,7 orciprenalin 76 22 111,0 103,6-118,9 2. táblázat Hatás narkotizált macskák szív-frekvenciájára intravénás beadással Vegyidet Vizsgált adagtartomány Reakció fajtája* ED107/kgxx ED257/kgxx 7/kg i.v. A 12,5-16 000 C 250- 4 000 E 250- 4 000 I 250- 4 000 J 250- 4 000 K 250- 4 000 L 250- 4 000 M 250- 4 000 O 250- 4 000 T 250- 4 000 U 250- 4 000 V 250- 4 000 W 125- 4 000 áprenalin 0,45-8 x - = szivfrekvencia-csökkenés + = szívfrekvencia-fokozódás-2 100 >16 000-> 4 000-1050 >4 000-1 300 >4 000-1 950 >4 000-1 350 >4 000-1 900 3 950-1 400 >4 000-> 4 000-1 400 3 600-2 300 >4 000-1 100 >4 000 — 1 200 >4 000 + 0,7 2,2 xx grafikus extrapolálással átlagolt adag, amely a szívfrekvencia 10, illetve 25%-os változását eredményezi 4
