173786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,11-dihidro-5H-pirido [2,3-b] [1,5]benzodiazepin-6-onok előállítására
25 173786 26 p-toluolszulfonii-csoportot képvisel — inen szerves oldószerben 20 és 250 °C között reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű piridobenzodiazepinont - ebben a képletben A, B és n a fenti 5 jelentésűek, és Y halogénatomot vagy p-toluolszulfonil-csoportot jelent - egy V általános képletű aminnal — ebben a képletben R.! és R2 a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben —20 és +20 °C között reagáltatunk, és 10 ha olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amelynek képletében R, benzilcsoportot jelent, ezt kívánt esetben hidrogenolitikusan lehasítjuk, és/vagy kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval sójává 15 alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 2.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont a) eljárásváltozaíának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként xilolt, toluolt, dioxánt, dimetil- 20 formamidot vagy acetont használunk. (Elsőbbsége: 1974. május 22.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont a) eljárásváltozata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy II általános képletű 25 alkálifémsóként a III általános képletű aminnal való reakció előtt elkülönítés nélkül előállított alkálifémsót használunk. (Elsőbbsége: 1974. május 22.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű alkálifémsóként a III általános képletű aminnal való reakció előtt káliumhidroxid, lítiumhidroxid, nátriumhidroxid, nátriumhidrid, lítiumhidrid, káliummetilát, káliumhidrid, nátriumamid és a 35 megfelelő II általános képletű piridobenzodiazepinon — ebben a képletben M hidrogénatomot jelent — reakciójával elkülönítés nélkül előállított alkálifémsót használunk. (Elsőbbsége: 1974. május 22.) 40 6. Az 1. vagy 2. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként xilolt, toluolt, dioxánt, dimetilformamidot vagy acetont használunk. (Elsőbbsége: 1974. május 22.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületről, amelynek képletében Rí benzilcsoportot jelent, R2, n, A és B a fent megadott jelentésűek, a benzilcsoport hidrogenolitikus lehasítását katalitikusán aktivált hidrogénnel 20 és 100 °C között, és 1 —lOOatt hidrogéngáz nyomáson végezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 22.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként szénre lecsapott palládiumot használunk. (Elsőbbsége: 1974. május 22.) 9. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 6,1 l-dihidro-5H-pirido[2,3-b][l,5]benzodiazepin-5-onokat, illetve 5,11-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-onokat és/vagy sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására- ebben a képletben R1; R2, A, B és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1975. május 20.) 10. A 2. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 6,ll-dihidro-5H-pirido[2,3-b][l,5]benzodiazepin-5-onokat, illetve 5,1 l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-onokat és/vagy sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására- ebben a képletben R1; R2, A, B és n a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. május 22.) 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794301 - Zrínyi Nyomda, Budapest
