173781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(3-) szubsztituált amino(-2-hidroxi-propoxi)-5,6,7,8-tetrahidro,1,6,7-naftalintriolok előállítására
5 173781 6 d) 8-l3-[(l,l-Dimetil-etil)-amino]-2-hidroxipropoxi l-3a,9a-cisz-3a,4,9,9a-tetrahidro-2,2-dimetilnafto-[2,3-d]-l,3-dioxolán-3-ol 5 3,1 g 8-[2,3-(epoxi)-propoxi]-3a,9a-cisz-3a,4,9,9a-tetrahidro-2,2- dimetilnafto[2,3-d]-l ,3-dioxolán-5-olnak 40 ml vízmentes etanol, 30 ml benzol és 20 ml terc-butilamin keverékével készült oldatát éjjelen át szobahőmérsékleten állni hagyjuk. Az oldószereket io vákuumban ledesztillálva, a cím szerinti vegyületet kapjuk. 2. példa 15 cisz-4-13-[( 1,1 -Dimetil-etil)-amino]-2-hidroxipropoxi 1-5,6,7,8-tetrahidro-l ,6,7- -naftalintriol-hidroklorid (1:1) 20 Az 1. példa szerint előállított 8-13-[( 1.1 -dimetil-e t il ) -a mi n o]-2-hidroxipropoxi l-3a,9a-cisz-3a,4,9,9atetrahidro-2,2-dimetilnafto[2,3-d]-l,3-dioxolán-5-olt 100 ml, 5%-os sósavban feloldjuk, és az oldatot 1 óra hosszat szobahőmérsékleten állni hagyjuk. 25 Ezt az oldatot ezután vákuumban bepároljuk, a maradékként kapott habot forró izopropanolban oldjuk, az oldatot Norit-tal színtelenítjük, és dietiléterrel hígítjuk. A keletkezett csapadékot ugyanígy kezelve, 1,2 liter amorf szilárd terméket kapunk. Izopropanolból átkristályosítva, kristályos szilárd anyag alakjában 0,30 g cím szerinti vegyületet kapunk. Olvadáspontja 178-185°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új tetrahidronaftalin-származékok és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy az V képletű oxirán-vegyületet valamely VI általános képletű alkilaminnal - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű - reagáltatjuk, és a kapott VII általános képletű vegyületet - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű — savas közegben hidrolizáljuk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja cisz-4-|3-[(l ,l-dimetil-etil)-amino]-2-hidroxi-propoxil- 5,6,7,8-tetrahidro-l,6,7-naftalintriol előállítására, azzal jellemezve, hogy 8-13-[( 1,1 -dimetil-etil)-amino]-2-hidroxi-propoxi I- 3a,9a-cisz-3a,4,9,9a-tetrahidro-2,2-dimetilnafto[2,3-d]- 1,3-dioxolán-5- -olt hidrolizálunk. 2 lap képletrajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794301 - Zrínyi Nyomda, Budapest 1
