173740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azo-dihidro-prosztaglandin-A-származékok előállítására
29 173740 30 Hal1 jelentése jódatom és Hal2 jelentése klóratom, és m és n jelentése a fenti - reagáltatunk, a kapott új XVI általános képletű vegyületet — ahol R1, R4, Hal2, m és n jelentése a fenti — alkálifém-cianiddal reagáltatjuk, a keletkező új 5 XVII általános képletű ciano-alkil-származékot - ahol R1, R4, m és n jelentése a fenti - bázisos közegben hidrolizáljuk, a kapott új XVIII általános képletű alkil-karbonsav-származékot - ahol R1, R , m és n jelentése a fenti - észterezzük, a 10 keletkező új XIX általános képletű észter-származékról — ahol R1, R2, R4, m és n jelentése a fenti — savas körülmények között lehasítjuk az R4 -védőcsoportot, vagy a XVIII általános képletű vegyület észterezését és 15 az R4 védőcsoport lehasítását egy lépésben hajtjuk végre, vagy a XVII általános képletű vegyület ciano-csoportját savas közegben közvetlenül észter-csoporttá alakítjuk és egyúttal lehasítjuk az R4-védőcsoportot, és 20 a kapott új XX általános képletű alkohol-származékot — ahol R1, R2, m és n jelentése a fenti - hidrogénezzük, a keletkező új XI általános képletű alkohol-származékot - ahol R1, R2, m és n jelentése a fenti - oxidáljuk, a keletkező új XII 25 általános képletű aldehid-származékot — ahol R1, R2, m és n jelentése a fenti - valamely XIII általános képletű foszfonát-származékkal - ahol R3 jelentése az I általános képletnél megadottal azonos és R® jelentése 1-8 szénatomos egyenes 30 láncú alkil-csoport - reagáltatjuk, az így keletkező új XIV általános képletű vegyület — ahol R1, R2, R3, m és n jelentése a fenti - oldalláncban levő keton-karbonil-csoportját redukáljuk, és kívánt esetben a szabad karbonsav-származékot vagy 35 ennek gyógyászati szempontból alkalmas fém-, amin-, illetve ammónium-sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1975. VI. 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése prosztaglandin-szerű, luteolitikus, gyomornedvkiválasztást-gátló, bronchospazmolitikus és/vagy vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű pirrolidon-származékból, a megfelelő szabad karbonsav-származékból és a gyógyászati szempontból alkalmas fém-, amin- és ammónium-sókból - ahol R1, R2, R3, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott - és adott esetben más ismert az I általános képletű vegyülettel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1974. Xí. 6.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése prosztaglandin-szerű, luteolitikus, gyomornedvkiválasztást-gátló, bronchospazmolitikus és/vagy vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű pirrolidon-származékból, a megfelelő szabad karbonsav-származékból és a gyógyászati szempontból alkalmas fém-, amin- és ammónium-sókból - ahol R1, R2, R3, m és n jelentése a 2. igénypontban megadott - és adott esetben más ismert az I általános képletű vegyülettel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1975. VI. 24.) 3 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794296 - Zrínyi Nyomda, Budapest 15
