173708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy heterokolloid arabinozil-n-butil-dekahidroxi-pentametil-tetrakonta dién-o-lakton-guanidiniumszulfát előállítására
5 173708 6 A fenti eredmények az eredeti Debrycin szubsztanciára, mint 100%-ra vonatkoznak. A biológiai értékmérés latinnégyzetes módszerrel Bacillus subtilis ATCC 6633 törzs, mint teszt organizmus mellett történt. A Debrycint nem tartalmazó gél a vizsgálatoknál alkalmazott hígításban antibakteriális aktivitást nem mutatott. Az így előállított Debrycin hetero-kolloid-gélre jellemző, hogy a hatóanyagot részben oldott, részben kolloidálisan kivált, és 0,5 p részecskeméretű, igen finom eloszlásban tartalmazza. 2. példa Debrycin szolubilis tabletta összetétele: Debrycin 4 g Karbamid 96 g 4 g Debrycint feloldunk 62,5 v/v%-os etanolban forralás közben, majd kis részletekben a karbamidra öntjük. Újabb oldatot csak akkor öntünk a karbamidra, ha az előző etanol-víz elegy már elpárolgott. A granulátumot a szokott módon előkészítjük és tablettázzuk. Az így készített tabletta vízben jól oldódik, és a kolloid Debrycin oldat stabil. Az így előállított szolubilis tabletta %-os hatóértéke hőkezelés után mikrobiológiai aktivitás alapján: A szolubilis tabletta minta 100°C-on óra % 1 98,1 3 95,1 5 92,6 3. példa összetétel: Debrycin 4 g Nátriumklorid 96 g 4 g Debrycint feloldunk 62,5 v/v%-os etanolban forralás közben, majd kis részletekben a nátriumkloridra öntjük. Újabb oldatot csak akkor öntünk a nátriumkloridra, ha az előző etanol-víz elegy már elpárolgott. A granulátumot a szokott módon előkészítjük és tablettázzuk. Az így készített tabletta vízben jól oldódik, és a kolloid Debrycin oldat stabil. Az így előállított szolubilis tabletta %-os hatóértéke hőkezelés után mikrobiológiai aktivitás alapján (elméleti érték 100,0%): A szolubilis tabletta minta 100°C-on óra % 1 99,7 3 95,2 5 96,2 A fenti módon készült tablettákat feloldás után a szükségletnek megfelelően áramló vízgőzben, vagy Koch-edényben sterilizálhatjuk. 4. példa Debrycin aerosolos sebfedő oldat összetétele: Debrycin 0,10 g Polivinil-pirrolidon 1,50 g Etanol v/v% 62,5 48,40 g Hajtógáz 50,00 g 100,00 g 0,10 g Debrycint feloldunk 40,0 ml 62,5 v/v% etanolban melegítés közben. Az oldat hőmérséklete 40°C-nál magasabb nem lehet. Az oldat lehűlése után 20—25°C-on feloldjuk a filmképző anyagot (anyagokat) (mint példáid polivinil-pirrolidon, polivinil-alkohol, sellakk és egyéb filmképző és/vagy ezek keverékei), és az így készült oldatot kiegészítjük 50,0 g-ra 62,5 v/v% etanollal. A kész oldatot aerosolos palackokba töltjük, majd a szokásos módon minden egyes palackot nyomáspróbának vetünk alá. Az így előállított aerosolos sebfedő százalékot hatóértéke az oldat hajtógáz nélküli hőkezelése után mikrobiológiai aktivitás alapján: Az aerosolos sebfedő minta 100°C-on óra % 1 0,203 3 0,203 5 0,201 5. példa Debrycinnel és tennolabilis antibiotikummal készült aerosolos sebfedő összetétele: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
