173676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glükopeptidek előállítására
13 173676 14 2. táblázat „C” glükopeptid Hullámszám (1,45 rng) cm~! —-----------------------------------Abs % Abs A° 925 0,16 31 1063 max 0,55 72 0,44 1155 max 0,33 53 1202 min 0,195 36 1332 dublett 0,425 62,5 0,34 1412 max 0,47 66 1482 min 0,26 45 1557 max 0,86 86 0,59 1605 min 0,74 82 1900 0,035 8 0,33 2940 max 0,41 61 3400 max 1,25 94 i,i/0 1660 max 1,25 94 1,00 (2) A „C” glükopeptid« az 1. példa d) punt jában megadott módon mikroelemzésnek vetjük alá. Az alábbi elemi összetételt kapjuk (a %-os értékek a száraz glükopeptid súlyára vonatkoznak): szén: 38,51%, hidrogén: 5,81%, nitrogén: 8,22%, foszfor: 0,23%, kén: <0,3%, hamu: 4,2%, szilíciutn: 1,81%. ó példa A C. parvum sejtekből elkülönített glükopeptid biológiai sajátságai (1) Lympho-retikulárís stimuláló hatás W-Swiss törzsbe tartozó, véletlenszerűen kiválogatott, 16-20 g testsúlyú lOOlac nőstény egérnek egyetlen intravénás injekció formájában 1,4 mg, a 3. példa szerint előállított glükopeptid 0,2 ml 0,85 vegyes%-os vizes nátriumklorid-oldattal készített szuszpenzióját adjuk be. A kontroli-kísérletben 10 állatnak csak 0,2 ml 0,85 vegyes%-os vizes nátriumklorid-oldatot adunk. 10 nap elteltével az állatokat leöljük, az állatok máját és lépét elkülönítjük, és lemérjük. E szervek súlyát a 3. táblázatban közöljük. A táblázatban felsorolt adatok 20 g testsúlyra korrigált értékek. „B” glükopeptid Hullámszám (1,54 mg) cm-1 ---------------------------------------Abs % Abs A° 860 min 0,145 28 1061 max 0,66 78 0,66 1152 infl 0,36 56,5 1200 rnin 0,19 35 1382 dublett 0,48 ól 0,48 1410 max 0,47 66 1480 min 0,25 44 1570 max 0,74 82 0,74 1900 alap 0,035 8 2940 max 0,38 58 0,38 3400 max 0,96 89 0,96 1650 max 1,00 90 1,00 3. táblázat A glükopeptid lép- és májsúlynövelő hatása egéren Lépsúly Májsúly 45 Ung) (mg) Kontroli-áriatok 102 1060 Kezeit állatok 250 1741 50 (2) Daganatellenes Íratás 16—20 g testsúlyú, 20 Olac nőstény egérnek intraperitoneális injekcióban I05 allogén egér- 55 szarkóma 180/TG sejtet [Sartorelii, A.C., Fischer- D.S. és Downs W.G.: J. Immunology 96, 676 (1966)] adunk be. 24 óra elteltével 10 állatnak egyetlen intravénás injekció formájában 1,4 mg, a 3. példa szerint előállított glükopeptid 0,85 - g0 vegyes%-os vizes nátriumklorid-oldattal készített szuszpenzióját adjuk be, míg a fennmaradó 10 kontroli-állatnak csak 0,85 vegyes%-os vizes nátriumklorid-oldatot adunk. Az egereket 30 napig megfigyelés alatt tartjuk, és feljegyezzük a 55 pusztulást. Az eredményeket a 4. táblázatban közöljük. 7
