173657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 99m technécium vagy 111 Indium injiciálható komplexének előállítására
13 173657 14 alakjában) savas közegben (0,05 ±0,01 n sósav) injekciós fecskendővel üvegekbe töltünk. Ezután 0,5 ml steril, 2n sósavval 8,5 értékre beállított 1,5 n trisz-puffer-oldatot [trisz-(hidroximetü)-aminometán] adunk hozzá, mely fiziológiailag megfelelő pH értéket 5 biztosít. Rázogatás után és 5 perces állás után injekciós célokra felhasználható 11 1 indium-L-aszparaginát-komplexet kapunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1) Eljárás 99mtechnéciumot vagy ‘'‘indiumot 15 injiciálható steril 3,6—8,6 pH-értékű vizes oldatban tartalmazó diagnosztikai készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely (I) általános képletű dikarbonsav vagy trikarbonsav (mely képletben n jelentése 1 vagy 2; 20 R1 és R2 együtt oxigénatomot vagy "jCH-COOH csoportot képeznek; vagy R1 jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy amino-csoport és R2 jelentése hidrogénatom, vagy -CH2-COOH, -CHOH-COOH vagy -CO-COOH csoport) vagy vízoldható sója 25 vizes oldatát önmagában; vagy b) egy (I) általános képletű di- vagy trikarbonsav (mely képletben n. R1 és R2 jelentése a fent megadott) vagy vízoldható sója vizes oldatát egy ón(II)-komplex alakjában 30 ampullákba, szúróüvegekbe, karpullákba vagy egyszeri befecskendezés célját szolgáló tartályokba töltjük, az oldatot oldószer-mentesítjük, a szilárd stabil formában levő közbenső termékhez közvetlenül felhasználás előtt az a) eljárás-változat szerinti köz- 35 benső tennék esetében a megfelelő radioaktivítás-mennyiséget tartalmazó vizes 99mtechnécium-sóvagy 11 ‘indium-só-oldatot, illetve a b) eljárás-változat szerinti közbenső termék esetében 99mpertechnetátvagy 111 indium-só-oldatot adunk, és a pH-t adott 40 esetben a hozzáadás előtt vagy után 3,6 — 8,6 értékre beállítjuk és 99mtechnécium-só vagy "mpertechnetát esetében az eljárást oxigén kizárása mellett végezzük el. (Elsőbbség: 1975. április 29.) 45 2.) Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű dikarbonsavként vagy trikarbonsavként izocitromsavat, cisz-akonitsavat, o-ketoglutársavat, oxál-borostyánkősavat, citromsavat, aszparaginsavat, oxál-ecetsavat, almasavat vagy glutaminsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. április 29.) 3. ) Az 1. igénypont a) vagy b) eljárás-változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vízoldható sóként nátrium-, kálium- vagy kalciumsót alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. április 29.) 4. ) Az 1. igénypont b) eljárás-változata vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ón(II)-komplexként trí-ón-di-izocitrátot, tri-ón-di-cisz-akonitátot, ón-a-ketoglutarátot, tri-ón-di-oxál-szukcinátot, tri-ón-di-citrátot, tri-vas-tri-ón-tetra-citrátot, ón-aszparaginátot, ón-oxálacetátot, ón-malátot vagy ón-glutamátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. április 29.) 5. ) Eljárás 99mtechnéciumot vagy ‘‘‘indiumot injiciálható steril 3,6—8,6 pH-értékű vizes oldatban tartalmazó diagnosztikai készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a) izocitromsav, cisz-akonitsav, a-ketoglutársav, oxál-borostyánkősav, citromsav, aszparaginsav vagy oxál-ecetsav vagy vízoldható sója vizes oldatát önmagában; vagy b) valamely, az a) eljárás-változatnál felsorolt di- vagy trikarbonsav vagy vízoldható sója vizes oldatát egy ón(II)-komplex alakjában ampullákba, szúróüvegekbe, karpullákba vagy egyszeri befecskendezés célját szolgáló tartályokba töltjük, az oldatot oldószer-mentesítjük, a szilárd stabil formában levő közbenső termékhez közvetlenül felhasználás előtt az a) eljárás-változat szerinti közbenső termék esetében a megfelelő radioaktivitás-mennyiséget tartalmazó vizes 9 9 mtechnécium-sóvagy 111 indium-só-oldatot illetve a b) eljárás-változat szerinti közbenső termék esetében 9 mpertechnetátvagy 111 indium-só-oldatot adunk, és a pH-t adott esetben a hozzáadás előtt vagy után 3 6-8,6 értékre beállítjuk és 99mtechnécium-só vagy 9mpertechnetát esetében az eljárást oxigén kizárása mellett végezzük el. (Elsőbbség: 1974. április 30.) 6. ) Az 5. igénypont a) vagy b) eljárás-változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vízoldható sóként nátrium-, kálium- vagy kalciumsót alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. április 30.) 7. ) Az 5. igénypont b) eljárás-változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ón(lI)-komplexként tri-ón-di-izocitrátot, tri-ón-di-cisz-akonitátot, ón-a-ketoglutarátot, tri-ón-di-oxálszukcinátot, tri-ón-di-citrátot, tri-vas-tri-ón-tetracitrátot, ón-aszparaginátot vagy ón-oxál-acetátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. április 30.) 1 db rajz A kiadásért felel: az OTH Kiadói Osztály vezetője 790309, OTH, Budapest
