173657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 99m technécium vagy 111 Indium injiciálható komplexének előállítására
5 173657 6 II. táblázat Radionuklid vagy vegyület Belső tumor-agy-hányados emberen (boncolás után, illetve operációs készítményben) Irodalmi hely 16 9 Yb 1,8 -5,0 : 1 1 99mTc04 1,8 - 5,3 : 1 1 99mTc04 0 - 4,3 : 1 2 "mTc—Sn—citrát 112 : 1 találmányunk szerint OJ.nucl. Med. 10,553 (1969) 2) Arch. Psychiat. Nervenkr. 213, 200 (1970) A komplex specifikus affinitása és az egészséges szövetből valamint a vérpályából történő gyors kiválasztása következtében lényegesen rövidebb ideig, tehát enyhébben terheli az egész testet és az egyes szerveket radioaktív sugárzással, mint mindezideig használt radiofarmakonok. A szelektív feldúsulás a megfelelő szervekben magasabb sugárzásterheléshez 25 vezet. Az ilyen szervekben fellépő sugárzásterhelés az alkalmazható radioaktivitás mennyiséghatárát meg; szabhatja, e szerveket ezért „kritikus szerveknek ’ nevezik. Ezeket a viszonyokat célszerűen a 99mpertechnetát példáján konkrétan mutatjuk be. A per- 30 technetát a szervezetben a jódhoz vagy jodidokhoz 20 hasonlóan viselkedik és különösen a pajzsmirigyben, valamint a Plexus chorioideusban (agy) a hasnyálmirigyben és a gyomor nyálkahártyában dúsul fel. A vizsgált személy számára megengedhető rádioaktivítás-mennyiséget a fenti szervek határozzák meg. Az alábbi táblázatban a legfontosabb kritikus szervek sugárzásterhelését (mrad/mCi-ben) adjuk meg, a leggyakrabban alkalmazott radioaktív anyagok és a találmányunk szerinti eljárással előállítható diagnosztikum esetében. III. táblázat Radionuklid vagy Kritikus szervek sugárzásterhelése mrad/mCi-ben vegyület Vér Bél Hólyag Pajzsmirigy Vese Gyomor 99mTc04 17-47 150-290 — 100-270-40-320 197Hg-Chormerodrin-4370-19400-113 m In-DTPA 34-69-510-550-60-"mTc-EDTA — — 550-42-169Yb-DTPA-390-"mTc-Sn-citrát — 126 342 0,19 38,4 0,25 (találmányunk szerint) Az összehasonlítás során kitűnik, hogy a találmányunk szerinti eljárással előállítható injiciálható komplex gyengébb sugárterhelést jelent; pajzsmirigy és gyomornyálkahártya esetében a terhelés kb. 55 100-szor gyengébb. A gyengébb, sőt a kritikus szervek szempontjából rendkívül gyengébb sugárzásterhelés a találmányunk szerinti eljárás voltát egyértelműen igazolja. A találmányunk szerinti eljárással előállítható 60 komplex előnye a "mTc-pertechnetáttal szemben, hogy a vizsgálandó személynek előkezelés nélkül közvetlenül beadható. A korábbiakban már említettük, hogy a pertechnetát elsősorban a pajzsmirigyben dúsul fel. Amennyiben nem a pajzsmirigyet, hanem 65 más szerveket (általában ez fordul elő) vizsgálunk esetleges tumorokra vagy metasztázisokra, először a pertechnetátnak a pajzsmirigyben történő feldúsulását kell megakadályozni. E célból a pajzsmirigyet káliumperklorát vagy lugol-oldat (jód-oldat) beadagolásával blokkolják; ily módon azonban a pajzsmirigy működését is blokkolják bizonyos ideig. A találmányunk szerinti eljárás segítségével az előkezelésre nincs szükség és a pajzsmirigy funkció-kiesésével járó hátrányokat is kiküszöböljük. A találmányunk szerint előállítható diagnosztikai készítményben a radioaktív centrumot képező fém-ion komplex kötésben, azaz kötött formában van jelen és ezért külső kémiai behatásokkal szemben közömbösen viselkedik. Ezáltal - a pajzsmirigyben levő radioaktív jóddal ellentétben — a szervezettel vagy egyes szervekkel nem lép kölcsönhatásba. A komplex kémiai inaktivitása következtében a plaz3
