173656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-6-metil-8 (ß-aminoetil)-ergolin-I-származékok előállítására

9

173656

10

1

2 3

4

5

6

7

8

9

H-CH3 10 (40)

5

(16)

(0,5)

79

95

p-klórbenzoil-CH3 29 (48)

17

(30)

6

(16)

(0,5)

79

86

3-piridoil-CH3 26 (48)

37

(37)

0

( 0)

dózis

5 mg/kg dózis

hatástalan

—

—

SZABADALMI IGÉNYPONTOK 15

1. Eljárás az I általános képletű D-6-metil-8- (0-aminoetil) -ergolin-I származékok és savaddiciós sóik előállítására, ahol

R1 hidrogénatomot vagy R3-CO- általános képletű 20 acil-csoportot jelent, mely utóbbiban R3 jelentése 1—7 szénatomszámú alkil-csoport vagy szubsztituálatlan vagy metiléndioxi-csoporttal vagy egy, két vagy három klór- vagy brómatommal, 1—2 szénatomszámú alkilcsoporttal, 1—2 szénatom- 25 számú alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-, benzilvagy (3-feniletil-csoport vagy szubsztituálatlan vagy egy klór- vagy brómatommal vagy egy 1—2 szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált piridil-csoport, és 30

R2jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű D-6- metil -ciánmetil- ergolin-I-t, ahol R2 jelentése a fenti, katalitikusán hidrogénezünk, és kívánt esetben a kapott III általános képletű D -6-metil-8- (0-aminoetil) 35 •ergolin-I-et, ahol R2 jelentése a fenti, egy R3 -COOH általános képletű karbonsav — ahol R jelentése a fenti - anhidridjével vagy halogenidjével reagáltatjuk, és a

kapott vegyületet kívánt esetben egy szerves vagy szervetlen savval gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyület katalitikus hidrogénezését 20—100 atm nyomáson, vizes metanolban vagy ammóniával telített dioxánban 20-100 °C-on, előnyösen Raney-nikkel katalizátor jelenlétében végezzük.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű D-6- metil -8-[0-aminoetil] -ergolin-I-et -10 °C és +20 °C közötti hőmérsékleten, egy tercier bázis, előnyösen piridin vagy trietilamin jelenlétében reagáltatjuk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol R* és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — egy alkalmas oldószerben 1—2 mólekvivalens szerves vagy szervetlen savval reagáltatunk.

1 db rajz

A kiadásért felel : az OTH Kiadói Osztály vezetője

790308, OTH, Budapest