173655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó-(3,4-dihidroxifenil)-ß-metil-amino-etanol-t és adrenerg neuron blokkoló szert tartalmazó szinergetikus harású gyógyászati készítmény előállítására
5 173655 6 0,25 % adre-0,25 % adre-2,5 % adrenalin foszfát nalin laktát naiin-bitaralapban alapban tarát Átlag(Hgmm) 3,51 3,61 5,13 Átlag standard hibája 0,38 0,26 0,52 Az eredmények azt mutatják, hogy a foszfát és laktát alapú készítmények egyforma hatású vérnyomáscsökkentők. Az adrenalin vérnyomáscsökkentő hatásának guanetidinnel történő potencirozását patkányokon a legjobban úgy figyelhetjük meg, hogy a patkány szemét 7 napon át előkezeljük 5 %-os guane ti din szulfát-oldattal, majd becsepegtetjük az adrenalint. A guanetidin hatása akkumulálódik és az előkezelés maximális felerősítést biztosít. A megfigyelt átlagos maximális nyomásesés 8 patkányon az alábbi volt: 0,25 %-os adrenalin-bitartarát, előkezelés nélkül 1,2 mm + 0,4 0,25 %-os adrenalin-bitartarát, előkezeléssel 4,0 mm + 0,8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a-(3,4-dihidroxifenil) -ß-metil- amino-etanolt és adrenerg neuron blokkoló szert tartalmazó szinergetikus hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,1— 5,0 súly%, vas(III)-ion-tartalomban kifejezve 1 ppm-nél alacsonyabb nehézfém-tartalmú racém vagy optikailag aktív a-(3;4-dihidroxifenil) -ß-m et il-amino-e tanolt, 10 0,5 - 5,0 súly% N-acetil-L-ciszteint, adott esetben valamely savat vagy savasan reagáló vegyületet és/vagy valamely antibakteriális anyagot és/vagy valamely 6 — 70 cP viszkozitású sürítőszert, valamint a pH 6,0 — 7,5-re történő beállításához szükséges, előnyösen alkálifém-iontól eltérő kationt tartalmazó bázist tartalmazó vizes oldatot összekeverünk a teljes súlyra számítva 2-10 súly% adrenerg neuron blokkoló szerrel vagy szerekkel, és ismert módon gyógyászati készítménnyé kiszereljük. 2o 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-7 súly% adrenerg neuron blokkoló szert használunk. 3. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 adrenerg neuron blokkoló szerként [2-(hexahidro-l(2H)-azocinil)etil] guanidint vagy valamely sóját használjuk. 4. Az 1 —3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 0,1 - 2 30 súly% a- (3,4-dihidroxifenil) -ß-me til-amino-e tanolt, 0,5 — 2 súly% N-acetil-L-ciszteint és 0,1 — 0,5 súly% ammónium-dihidrogénfoszfátot tartalmazó oldatot összekeverünk a teljes súlyra számítva 2 — 7 súly% [ 2- -(hexahidro-l(2H)-azocinil) -etil] guanidinnel és az __ oldat pH-értékét ammóniumhidroxiddal 6,2 — 6,7-re állítjuk be, és ismert módon gyógyászati készítménnyé dolgozzuk fel. A kiadásért felel : az OTH Kiadói Osztály vezetője 790307, OTH, Budapest
