173641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kristályos prazosin-hidrokloridok előállítására

15

173641

16

-dimetoxi-kinazolin-hidroklorid polihidrát szuszpenziót állítunk elő, amely az alábbi összetételű:

hatóanyag 2,50 g

70 %-os vizes szorbit 714,29 g

glicerin 185,35 g

akácmézga

(10 %-os oldat) 100,00 ml

polivinilpirrolidon 0,50 g

desztillált víz ad 1000,00 ml

Ehhez a szuszpenzióhoz különböző édesítő és ízesítő anyagokat is adhatunk. A szuszpenzió milliliterenként körülbelül 2,5 g vérnyomáscsökkentő szert tartalmaz.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás a 2-[4-(2-furoil)-piperazin-l-il] -4- amino -6,7- dimetoxi-kinazolin-hidroklorid kristályos a-módosulatának az előállítására, amelynek káliumbromidban felvett infravörös spektruma az alábbi abszorbciós sávokat mutatja:

hullámhossz

Ox)

hullámhossz

Ox)

hullámhossz

(M)

2,95

7,30

10,67

3,10

7,81

11,05

3,25

8,08

11,30

3,50

8,28

11,66

6,12

8,40

11,90

6,26

8,70

12,60

6,39

9,02

13,10

6,54

9,25

13,31

6,75

9,60

13,87

6,81

9,85

13,95

7,02

10,02

14,82

7.22

azzal jellemezve, hogy 2J4-(2-furoil)-piperazin-l-il]-4- amino -6,7- dimetoxi-kinazolin-hidrokloridot vagy annak valamely hidrátját vagy szolvátját valamely alifás vagy aliciklusos, előnyösen 5—7 szénatomos 20 alkoholos oldószer jelenlétében, 125°C—160°C hőmérsékleten, a kristályos a-módosulat képződésének befejeződéséig melegítjük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy alkoholos oldószerként

25 izoamilalkoholt alkalmazunk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót izoamilalkoholban, annak forráspontján végezzük.

7 db rajz

A kiadásért felel : az OTH Kiadói Osztály vezetője

790293. OTH, Budapest