173609. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szalicilanilid-származékok előállítására
25 173609 26 Y jelentése hidrogénatom vagy metü-csoport, B gyűrű egy-három halogénatommal, ciano-, nitro-, trifluormeti!-, 1—4 szénatomos alkil-, fenőxi-, feniltio-, fenilszulfinil-, feniiszulfonil- és/vagy 5 benzoil-csoporttal helyettesítve van, mimellett a fenti csoportok adott esetben egy vagy két halogénatommal, ciano- és/vagy nitro-csoporttal helyettesítve lehetnek -azzal jellemezve, hogy jq a) valamely (II) általános képletű szalicilsav-származékot - mely képletben R1, R2, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - vagy reakcióképes észterét vagy vegyes anhidridjét valamely (III) általános képletű anilin-származékkal reagáltatunk - mely képletben B jelentése a tárgyi körben megadott -, vagy b) R2 helyén és/vagy a B-gyűrűben ciano-csoporíot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek 20 előállítása esetén — mely képletben R1, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott -, a megfelelő, R2 helyén és/vagy a B-gyűrűben lecserélhető csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R1, X és Y jelentése a 25 tárgyi körben megadott - kuprocianiddal reagáltatjuk, vagy c) R1 helyén formil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén- mely képletben R1, X, Y, és B jelentése a 30 tárgyi körben megadott -, a megfelelő, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - mely képletben RJ, X, Y és B jelentése a tárgyi körben megadott — formilezzük, vagy 35 d) R2 helyén valamely (IV) általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben R1, X, Y, B és A jelentése a tárgyi körben megadott -, a megfelelő, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó 40 (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R1, X, Y és B jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VI) ál+alános képletű diazónium-sóval rsagáltatjuk - mely képletben Z jelentése HmZ általános képletű szervetlen savból 45 leszármaztatható anion, m=I, 2 vagy 3, és A jelentése a tárgyi körben megadott -, vagy e) R2 helyén (V) általános képletű csoportot — ahol A a tárgyi körben megadott és n = 1 vagy 2 — és/vagy a B-gyűrűben adott esetben helyettesített fenilszulfinil- vagy fenilszulfonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben R1, X és Y jelentése a tárgyi körben megad ott -, a megfelelő, R2 helyén (VII) általános képletű csoportot - ahol A jelentése a tárgyi körben megadott — és/vagy a B-győrűben adott esetben helyettesített feniltio-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R1, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - oxidáljuk, vagy f) R1 helyén alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — mely képletben R2, X, Y és B jelentése a tárgyi körben megadott -, a megfelelő, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R2, X, Y és B jelentése a tárgyi körben megadott — valamely alkánkarbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, majd kívánt esetben egy, az a)-f) eljárás-változatok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet bázissal képezett addíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (!!!) általános képletű vegyületek - mely általános képletekben X, Y, R1, R2 és B jelentése az 1. igénypont szerinti - reakcióját foszfortriklorid jelenlétében, 50—250°C-on hajtjuk végre. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű szalicilanilid-származékot — mely képletben R’, R2, X, Y és B jelentése az 1 - igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett addíciós sóját mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászatilag alkalmas hígító- vagy hordozóanyagokkal és kívánt esetben segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 2 rajz, 23 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794237 - Zrínyi Nyomda 13
