173607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzazepin-származék és sói előállítására
13 173607 14 7. példa Szabadalmi igénypontok: Kapszulák előállítása: Hatóanyag Laktóz Kukoricakeményítő Talkum 25.0 g 5 160,0 g 30.0 g 5j0 g összsúly: 220,0 g 10 A hatóanyagot a laktózzal és a kukoricakeményítővel bensőségesen összekeverjük, majd megőröljük. A keveréket a taikummal alaposan összekeverjük és keményzselatin-kapszulákba tölt- 15 ííiV 8. példa Parenterális adagolásra alkalmas készítmény előállítása: 1 ml ampulla az alábbi komponenseket tartalmazza: 20 25 1. Eljárás az (I) képletű dibenzazepin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben M jelentése alkálifématom) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagálta^ tunk (mely képletben Z jelentése kilépő csoport, - előnyösen halogénatom, alkil- vagy arilszulfoniloxi-csoport), vagy b) a (IV) képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben Rj és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-cső port vagy a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, telített 5- vagy 6-tagú heterociklikus csoportot képeznek, vagy c) a (VI) képletű vegyületet melegítjük, vagy d) a (VII) képletű vegyületet réz(I) cianiddal reagáltatjuk, majd kívánt esetben egy a), b), c) vagy d) eljárásváltozattal kapott (I) általános képletű bázist savaddíciós sóvá alakítunk. Hatóanyag Injekciós célokra alkalmas rnetánszuiíonsav Injekciós célokra alkalmas glükóz Injekciós célokra alkalmas víz q.s. ad 10,20 mg (2% felesleg) 2,22 mg 40,0 mg I ml Üvegkészülékben keverés közben szobahőmérsékleten 8000 mi injekciós célokra alkalmas vízben az alábbi komponenseket a következő sorrendben oldunk: 22,2 g injekciós célokra alkalmas metánszulfonsav, 102 g hatóanyag és 400 g glükóz. Az oldatot injekciós célokra alkalmas vízzel 10 000 mi-re feltöltjük Az oldatot sterilen szűrjük, színtelen ampullákba töltjük, nitrogén alá helyezzük és lezárjuk, vagy színtelen ampullákba töltjük, nitrogén alá helyezzük, lezárjuk, majd 30 percen át gőzáramban sterilezzük vagy 120°C-on autoklávozzuk. A fenti eljárást oly módon is elvégezhetjük, hogy metánszulfcnsav helyett megfelelő mennyiségű sósavat alkalmazunk. 3C 35 40 45 50 2. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) képletű bázist hidrokloridjává alakítjuk. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a )0,U-dihidro-3-ciano-dibenz(b,f)azepin-Na sót 3-(N,N dimetilamino)-propilkloriddal reagáltatjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetilformamidban, 20—100°C-os hőmérsékleten végezzük el. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az idegrendszerre haté gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, Jiogy az (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipíensekkel összekeverjük, s gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794237 - Zrínyi Nyomda 7
