173604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztánsav-analógok előállítására
31 32 1 tése a fenti — acetonban vagy dimctilformainidban inetiljodiddal hevítjük, valamely savmegkötőszer jelenlétében, a kapott új XIV általános képletű aldehidétert- ahol X és R3 jelentése a fenti — feloldjuk a 4-karboxibutiltrifenilfoszfóniumbromid nátriumhidrid dimetilszulfoxidos oldatában készült illdjével reagáltatjuk, a kapott új XV általános képletű sav — ahol X és R3 jelentése a fenti - tetrahidropiranil-éter-védőcsoportját kíméletes savas hidrolízissel lehasítjuk, a kapott új XVI általános képletű alkohol- ahol X és R3 jelentése a fenti - ketál-csoportját kíméletes savas hidrolízissel vagy nagy feleslegben levő keton jelenlétében végzett átketálozás segítségével eltávolítjuk, adott esetben a kapott új I általános képletű vegyületet - ahol Rí és R2 együttesen oxigénatomot jelent és R3 jelentése a fenti - gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk, vagy komplex fémhidriddel redukáljuk és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületet - ahol Rí és R2 jelentése különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot és R3 jelentése a fenti - gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk, vagy ajo) az új XIV általános képletű aldehidétert- ahol X jelentése egyszeres kötés vagy metüénvagy dimetilmetilén-csoport és R3 jelentése a fenti - a 4-karboxibutiltrifenilfoszfóniumbromid nátriumhidrid dimetilszulfoxidos oldatában készült ilidjével reagáltatjuk, a kapott új XV általános képletű sav — ahol X és R3 jelentése a fenti — tetiahidropiranil-éter-védőcsoportját kíméletes savas hidrolízissel lehasítjuk, a kapott új XVI általános képletű alkohol- ahol X és R3 jelentése a fenti - ketál-csopoitját kíméletes savas lűdrolízissei vagy nagy feleslegben levő keton jelenlét éber végzett átketálozás segítségével eitâvolitju», adott esetbe*' a kaoett új i általános képiét a vegyületet - ahol R| és R2 együttesen oxigénatomot jelent és R3 jelentése a fenti -gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk, vagy komplex fémhidriddel redukáljuk és adott esetben a kapott I általános képletű vegyülhet - ahol Rí és R_ jelentése különböző, nevezetesen jelenthetnek lúdrogénatomot vagy hidroxil-csoportot és R3 jelentése a fenti — gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk vagy atl) az új XV általános képletű sav - ahol X jelentése egyszeres kötés vagy metilén- vagy dimetilmetilén-csoport és R3 jelentése a fenti — tetrahidropiranfl-éter-védőcso portját kíméletes savas 5 hidrolízissel lehasítjuk, a kapott új XVI általános képletű alkohol- ahol X és R3 jelentése a fenti — ketál-csoportját kíméletes savas hidrolízissel vagy nagy feleslegben levő keton jelenlétében végzett átketálozás 10 segítségével eltávolítjuk, adott esetben a kapott új I általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 együttesen oxigénatomot jelent és R3 jelentése a fenti — gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk, 15 vagy komplex fémhidriddel redukáljuk és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületet - ahol Rt és R2 jelentése különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot és R3 jelentése a fenti - 20 gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk, vagy a,2) az új XVI általános képletű alkohol- ahol X jelentése egyszeres kötés vagy metilénvagy dimetilmetilén-csoport és R3 jelentése a 25 fenti — ketál-csoporlját kíméletes savas hidrolízissel vagy nagy feleslegben levő keton jelenlétében végzett átketálozás segítségével eltávolítjuk, adott esetben a kapott úi I általános képletű 30 vegyületet - ahol Rt és R2 együttesen oxigénatomot jelent és R3 jelentése a fenti — gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk, vagy komplex fémhidriddel redukáljuk és 35 adott esetben a kapott I általános képletű vegyületet — ahol R2 és R2 jelentése különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot és R3 jelentése a fenti - gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk. •*0 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése görcsoldó, hörgőtágító, diuretikus és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására. azzal jellemezve, hogy valamely I általános 45 képletű vegyületből - ahol R!, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - és adott esetben más ismert, az I általános képletű vegyülettei szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédsíi anyagokkal kombinálva ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. 3 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 7S4237 - Zrínyi Nyomda :ó
