173597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására

II

173597

12

A vizsgálat alatt a pH a következők szerint változott:

0—1 óra: 13. 1—2 óra: 2,4, 2—3 óra: 6,2.

3—4 óra: 63, 4—5 óra: 7,1, 5—6 óra: 7,2

6-7 óra: 73, 7-8 óra: 73

Minden órában mintát vettünk, amelyből a felszabadult hatóanyagot UV-spektrofotometriásan határoztuk meg.

Az I. táblázatban bemutatjuk az „in vitro” vizsgálatokkal kapott adatok kumulatív kioldódást %-ra átszámított értékeit:

I. táblázat

A kioldódás A hatóanyag kumulatív kioldódása %-ban

időtartama

(óra)

1. példa

2. példa

3. példa

4. példa

5. példa

6. példa

0-1

36,6

42,9

263

29 P

29,4

27,7

1-2

443

56,7

34,6

383

333

35,6

2-3

50,1

63,4

433

43,7

41,4

423

3-4

583

77,0

48,6

55,6

52,7

48,1

5—6

783

94,6

633

74,0

75,3

67,8

6-7

98,6

993

783

883

863

82,4

7-8

993

993

87,3

96,1

95,3

92,3

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás bázikus nitrogént tartalmazó hatóanyagú, nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására, metakrilsav-tartalmú kopolimerek felhasználásával, adott esetben közömbös, vízben nem oldódó gyógyszerészeti segédanyag, előnyösen keményítő vagy cellulóz jelenlétében, azzal jellemezve, hogy sóképzésre alkalmas bázikus nitrogéntartalmú farmakont ásványi vagy szerves savval reagáltatjuk, az így kapott farmakon-sót a metakrilsav-metakrilsavészta vagy metakrilsav-akrilsavészter vagy met akrilsav-metakr Usa vészt er-akrilsavészter kopolimer vízben oldódó sójával, előnyösen nátrium vagy kálium-sójával reagáltatjuk, és az így kapott terméket gyógyszerkészítmény formába hozzuk. (Elsőbbsége: 1978. február 16.)

2. Eljárás bázikus nitrogént tartalmazó hatóanyagú, nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására, metakrilsav-tartalmú kopolimer felhasználásával, adott esetben közömbös, vízben nem oldódó gyógyszerészeti segédanyag, előnyösen keményítő vagy cellulóz jelenlétében, azzal jellemezve, hogy sóképzésre alkalmas bázikus nitrogéntartalmú farmakont ásványi vagy szerves savval reagáltatjuk, az* így kapott farmakon-sót a metakrilsav-metakrilsavészter kopolimer vízben oldódó sójával, előnyösen nátrium- vagy kálium-sójával reagáltatjuk, és az így kapott terméket gyógyszerkészítmény formába hozzuk. (Elsőbbsége: 1976. június 15.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeŰemezve, hogy bázikus nitrogént tartalmazó farmakon vízben oldódó sójaként primer, szekunder vagy tercier amin, vagy gyűrűbe zárt N-atomot tartalmazó vegyidet sósavas, kénsavas vagy ecetsavas sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1978. február 16.)

4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus nitrogént tartalmazó farmakon vízben oldódó sójaként primer, szekunder vagy tercier amin, vagy gyűrűbe zárt N-atomot tartalmazó vegyidet sósavas, kénsavas, vagy ecetsavas sóját használjuk. (Elsőbbje: 1976. június 15.)

6 rajz

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794236 - Zrínyi Nyomda

6