173592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-acil-oxi-metil-háromszög, inedx2/es-cefem-származékok előállítására
17 173592 18 6,77-7,40 (m, 5H, fenoxi), 7,53, 8,17 (2d, 2H + 2H, AB, J = 9 Hz, nitro-benzil-karboxilát). 5 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű vegyületek 10 előállítására, ahol R jelentése b általános képletű amidocsoport, melyben R3 4-nitrobenziloxi-, fenil-, bcnzil-, fenoxi-metíl- i5 vagy tienil-metü-csoport, R[ karbonsawédő csoportot, előnyösen 4-nitrobenzil- vagy 2,2,2-triklóretilcso portot és R4 1-4 szénatomszámú aIkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 20 szulfoxidot - ahol R és Rí jelentése a fenti - valamely III általános képletű acilvegyület — ahol R4 jelentése a fenti és X klóratomot vagy hidroxilcsoportot jelent — 25 és megfelelő IV általános képletű anhidrid — ahol R4 jelentése a fenti — keverékével reagáltatunk 70-130 °C hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy az anhidridet legalább mólekvivalens mennyiségben használjuk a 3-exometilén-ceíam-szulfoxid mennyiségére vonatkoztatva. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 33 módja p-nitro-benzil-7-fenoxi-acetamido-3-acetoxi-metil-2-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy p-nitro-benzil-7-fenoxi-acetamido-3-metilén-cefam-4-karboxilát-l -oxidot ecetsavanhidriddel és acetil-kloriddal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja p-nitro-benzil-7 -fenoxi-acetamido -3 -acetoxi-metil-2-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy p-nitro-benzil-7-fenoxi-acetamido-3- -metilén-cefam-4-karboxilát-l-oxidot ecetsavval és ecetsavanhidriddel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,2,2-triklór-etil-7-(p-nitro-benzil-oxi-karbonil-amino)-3-acetoxi-metil-2-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,2,2-triklór-etil-7- -(p-nitro-benzil-oxi-karbonil-amino)-3-metilén-cefam-4-karboxilát-l -oxidot ecetsavanhidriddel és ecetsavval reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja p-nitro-benzil-7-(2-tienil-acetamido)-3-acetoxi-metií-2-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy p-niíro-benzil-7-(2-tienil-acetamido)-3- -metilén-cefam-4-karboxilát-l -oxidot ecetsavanhidriddel és ecetsavval reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja p-nitro-benzil-7-fenoxi-acetamido-3-propionil-oxi-metil-2-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy p-nitro-benzil-7-fenoxi-acetamido-3- -metiIéri-cefam-4-karboxilát-l oxidot propionsavanhidriddel és propionsawal reagáltatunk. 8 Az 1. igénypont szerinti eljrárás foganatosítási módja p-nitro-benzil-7-fenil-acetamido-3-acetoxi-metil 2-cefem-4-karbexilát előállítására, azzal jellemezve, hogy p-nitro-benzil-7-fenil-acetamido-3-metilén-cefam-4-karljoxilát-l -oxidot ecetsavanhidriddel és ecctsavva! reagáltatunk. 4 rajz, 17 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794236 - Zrínyi Nyomda, Budapest
