173571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,7-benzomorfán-származékok előállítására

II

173571

12

A) táblázat folytatása

Nalor-R.

r2

R

a

Bázis só

Farok visszahúzódási teszt

M.A. P.A. S.A.

phine

típusú

hatás

Vonaglási

teszt

3-furil-metil-OH-ch3

±

HC1

>22

>22

>22

0,007

>3,2

3-furil-metil-OH-ch3-HC1

>22

>22

>22

0,0017 >3,2

3-metil-2--furilmetil-OH-ch3

±

HC1

>22

>22

>22

0,31

1,2

2-furilmetil-OH-ch3

±

HC1

>22

>22

>22

0,009

>3,2

2-metil-3-•furilmetil-OH-ch3

±

HC1-22

>22

>22

1,02

>3,2

2-tetrahidrofurflmetil-OH-ch3

±

HBr

_

_

_

0,015

0,13

2-ciklopropilmetil-OH-ch3

±

HBr

>22

>22

>22

0,006

>3.2

2-cfldoprOpilmetil-OH-ch3-HC1

>22

>22

>22

0,001

>32

2-ciklopropilmetil-OH-ch3

+

HC1

>22

*>22

>22

>22

>3,2

2-ciklobutilmetil-OH-ch3

±

HC1

>22

>22

>22

0,028

0,60

ciklopentil-OH-ch3

±>22

>22

>22

0,41

1,4

2-ciklohexén-l -il-OH-ch3

±

HC1->22-0,066

10,1

fenetil-OH-ch3

±

HC1-024--ch2-ch=ch2-OCH3-ch3

±

HBr>22-1,62

>3,2

2-ciklopropii-och3-Cfl3

i

HBr>22-0,76

>3,2

1

o

a:

w-ÛCOCH3-ch3

±

(COOH)2-026--ch3-OCOCjHs-ch3

±

(COOH)2-026--ch3

benzoiloxi-ch3

±

(COOH)j

—

126

_

_

__-ch3

nikotinoil-oxi-ch3

±

(COOH)2

—

026-—

—

Nalorphine

20

>40

>40

0,16

6,6

Pentazocine

5,0

>40

>160

22

5,6

6