173571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
31 173571 32 oxilcsoporttá alakítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületeí optikai antipódokká rezolváljuk és/vagy sóvá alakítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyidet előállítására, ahol R jelentése metilcsoport, R2 hidroxilcsoport és Rí -CH2-CH=CH2 csoport, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű tetrahidronaftalin-származékot — ahol R jelentése metilcsoport, és X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — lúgos közegben gyűrűbe zárunk ás az így kapott vegyület R1 helyén álló alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkilalkilcsoportját brómciánnal hidrogénre cseréljük le, majd az R.! helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet allilbromiddal reagáltatjuk és a 2’-helyzetű alkoxicsoportot liidrogénbromiddal liidroxilcsoporttá alakítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet optikai antipódokká rezolváljuk és/vagy sóvá alakítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R metilcsoport, R2 hidroxilcsoport és Rj -CH2-(ciklobutiJ)-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű tetrahidronaftalin-származékot - ahol R jelentése metilcsoport és X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott - lúgos közegben gyűrűbe zárunk és amennyiben X jelentése ciklcbutil-metilcsoporttól eltérő, az így kapott vegyület Rj helyén álló alkil-, cikloalkílvagv cikloalkilalkilcsoportját brómciánnal hidrogénre cseréljük le, majd az Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet egy ciklobutil-karbonilcsoportot tartalmazó acilezöszerrel acilezzük, majd lítiuma]umíniumhidriddel redukáljuk, vagy egy ciklobutilmetil-halogeniddel alkilezzük és a 5 2’-helyzetű alkoxicsoportot hidrogénbromiddal hidroxilcsoporttá alakítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet optikai antipódokká rezolváljuk és/vagy sóvá alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-10 sítási módja az I általános képletű vegyület előállítására ahol R metilcsoport, R2 hidroxilcsoport és R2 tetrahidrofurü-metilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű tét raliidronaftalin-származékot - ahol R jelentése 15 metilcsoport és X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott - lúgos közegben gyűrűbe zárunk és az így kapott vegyület R[ helyén alkil-, cikloalkil- vagy cikJoalkilalkilcsoportját brómciánnal hidrogénre cseréljük le, majd az Rí helyén 20 hidrogénatomot tartalmazó vegyületet tetrahidrofurfuril-halogeniddel alkilezzük és a 2’-helyzetű alkoxicsoportot hidrogénbromiddal hidroxilcsoporttá alakítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet optikai antipódokká rezolváljuk és/vagy 25 sóvá alakítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1 általános képletű hatóanyagot — ahoJ R, Rí és R2 jelentése az 30 1. igénypont szerinti - gyógyászatiig alkalmas hordozó és/vagy vivőanyagokkal összekeverünk, s gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 iap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794234 - Zrínyi Nyomda 16
