173557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-indazolkarbonsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmnyek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 173557 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. XII. 11. (BA-3349) C 07 D 231/56 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. XII. 13. (P 24 58 965.9) ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzététel napja: 1978. XII. 28. Megjelent: 1979. Vili. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Mayer Karl Heinrich vegyész, Opladen, Petersen Siegfried vegyész, Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Leverkusen, Klauke Erich vegycsz, Odenthal-Hahnenberg, Hoffmeister Német Szövetségi Köztársaság Friedrich gyógyszerész, Wuppertal, Wuttke Wolfgang zoológus, Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3-amino-indazolkarbonsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új, la és Ib általános képletű izomer 3-amino-indazol-karbonsav-származékok előállítására, ahol Y jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, 1—4 5 szénatomos alkil-amino-csoport vagy 1—4 szénatomos dialkil-amino-csoport, R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, metil- vagy formil-csoport, R2, R2 ’ és R2 ” jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-csoport, amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-amino-, dialkil-amino-csoport, alkoxikarbonil-amino-csoport, halogénatom, trifluor-metil-cso- 15 port, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport —, azzal jellemezve, hogy a) olyan la és Ib általános képletű vegyületek előállítására — ahol Y jelentése 1—4 szénatomos 20 alkoxi-csoport, R, R1, R2, R2’ és R2” jelentése a fenti —, valamely II általános képletű tautomer 3-amino-indazolt - ahol R2, R2 ’ és R2 ” jelentése a fenti — valamely III általános képletű szénsav-származékkal - ahol Y jelentése R*0- általános 25 képletű csoport, ahol R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, és X jelentése halogénatom vagy R3OOC—O— általános képletű csoport, ahol R3 jelentése a megadott — inert szerves oldószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében -20 és 30 250 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd adott esetben a kapott vegyület 3-helyzetű amino-csoportját hangyasavval formilezzük vagy hangyasav jelenlétében formaldehiddel metilezzük, és kívánt esetben a kapott Ib általános képletű terméket — ahol Y, R, R1, R2, R2’ és R2” jelentése a jelen eljárásváltozatban megadottakkal azonos — utólagos hevítéssel izomerizáljuk, vagy b) olyan la és Ib általános képletű vegyületek 10 előállítására - ahol Y jelentése 1-4 szénatomos alkil-amino- vagy dialkil-amino-csoport, R, R1, R2, R2’ és R2” jelentése a tárgyi körben megadott —, valamely II általános képletű tautomer 3-amino-indazolt — ahol R2, R2 ’ és R2 ” jelentése a fenti — valamely III általános képletű szénsav-származékkal R4 \ — ahol Y jelentése - N- általános képletű / R5 csoport, ahol R4 és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, és X jelentése halogénatom, vagy X és Y együttes jelentése =NR* általános képletű csoport, ahol R6 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport - inert szerves oldószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétben -20 és 250 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd adott esetben kapott vegyület 3-helyzetű amino-csoportját hangyasavval formilezzük vagy hangyasav jelenlétében formaldehiddel metilezzük, és kívánt 173557
