173534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pszeudotriszacharidok előállítására
15 173534 16 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az acilezést a VI általános képletű sav reakcióképes származékával végezzük, — ahol Z’ jelentése azonos Z 1. igénypontban megadott jelentésével —. (El- 5 sőbbsége: 1974. augusztus 5.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű sav reakcióképes származékaként valamely észterét, azidját, imidazol-szárma- 1° zékát vagy anhidridjét használjuk - ahol Z’ jelentése azonos Z 1. igénypontban megadott jelentésével -. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 15 a VI általános képletű sav reakcióképes származékaként N-hidroxiszukcinimidilészterét használjuk- ahol Z’ jelentése azonos Z 1. igénypontban megadott jelentésével —. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 20 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sziszomicint vagy muta mi cin 6-ot 1-N-acetilezünk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfej- 25 lesztése hatóanyagként az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3- diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékait vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, az- 30 zal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 12. Eljárás a gentamicin A, gentamicin B, 35 gentamicin B,, gentamicin Ci, gentamicin Cia, gentamicin C2, gentamicin C2a> gentamicin X2, sziszomicin, ver de micin, tobramicin, G—418 antibiotikum, 66—40B antibiotikum, 66—40D antibiotikum, JI—20A antibiotikum, JI-20B antibiotikum, 40 G—52 antibiotikum, mutamicin 1, mutamicin 2, mut amicin 4, mutamicin 5 és mutamicin 6 4,6-di-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitolok 1 -N -szubsztituált származékai és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, ahol a—C—Z általános képletű 45 II 0 csoport Z szubsztituense hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagy aminohidroxialkil-csoport és az említett alifás csoportok legfeljebb 7 szénatomosak 50 és ha amino- és hidroxilcsoporttal szubsztituáltak, akkor ezeket különböző szénatomokon hordozzák azzal a megszorítással, hogy Z a hozzá kapcsolódó karbonilcso porttal együtt S-3-amino-2-hidroxipropionil- vagy S-4-amino-2-hidroxilbutiril-csoporttói eltérő és tobramicin esetén S-5-amino-2-hidroxivaleril-csoporttól is eltérő, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben megnevezett 4,6-di-(aminoglikozil)-1.3-diaminociklitolt, ahol az aminocsoportok savaddíciós sóképzéssel részlegesen semlegesítettek, egy VI általános képletű sav reakcióképes származékával reagáltatunk - ebben a képletben Z’ jelentése azonos Z fenti jelentésével, és bármely amino- vagy hidroxil-csoport védve lehet - és szükséges esetben a jelenlevő védőcsoportokat lehasítjuk és a kapott terméket szabad bázis vagy gyógyászatilag elfogadható só alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitol (n-1) aminocsoportját savaddíciós sóképzéssel semlegesítjük, ahol n a molekulában levő aminocsoportok száma. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 14. A 12. vagy 13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű sav reakcióképes származékaként anhidridjét alkalmazzuk — ahol Z’ jelentése azonos Z 12. igénypontban megadott jelentésével -. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 15. A 12. vagy 13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű sav reakcióképes származékaként N-hidroxiszukcinimidilészterét alkalmazzuk - ahol Z’ jelentése azonos Z 12. igénypontban megadott jelentésével -. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 16. A 12—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sziszomicint ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 17. A 12. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként a 12. igénypont tárgyi körében meghatározott 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,3- -diaminociklitolok 1-N-szubsztituáJt származékait vagy savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége : 1974. március 19.) 5 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794230 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
