173532. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15-helyzetben ketálozott15-oxo-prosztánsav-származékok előállítására
15 173532 16 lünk kiindulási anyagként, és a kapott észtert krómtrioxiddal oxidáljuk. 12. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatositási módja 9a,lla-dihidroxi-15,15- -dimeto xi-5-cisz-l 3-transz-prosztadiénsav-metilészter 5 előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-[3a-(p-bifenil■karbomloxí>5(>hidroxi 2ß- ./3-oxo-l-transz-oktén-l-il/ciklopent-la ilj-ecetsav 7-laktont, metanolt, 4-karboxi-butil-trifenilfoszfóniumbromidot és diazometánt használunk kiindulási anyagként. 10 13. Az 1. igénypont a) eljárás változata szerinti eljárás foganatositási módja, 9a,1 la-dihidroxi-15,15- -<etiléndioxi)-5-cisz-prosztánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-[3a-(p-bifenil-karboniloxi)-5a-hidroxi-2£-(3-o.xo-okt-l -ü)-ciklopent-la-il]-ecetsav-7- 15 -laktont, etilénglikolt és 4-karboxi-butii-trifenilfoszfóniumbromidot használunk kiindulási anyagként. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, 9a,1 la-dihidroxi-15,15-(etilén-dioxi)-5- -dsz-prosztánsav-p-íenil-fenacil-észter előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[3a(p bifenil-karboniloxi)-5a-hidroxi-2d-(3-oxo-okt-l-il)ciklopent la-il)-ecetsav.7-laktont, etilénglikolt és 4- karboxi-butil-trifenilfoszfóniumbromidot, valamint pfenil-fcnacilbromidot használunk. 25 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, 9-oxo-15,15-(etilén-dioxi)-5,10-cisz-13- transz-prosztadiénsav-p-fenil-fenacil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[3a-(p-bifenil-karboniloxi)-5a-hidroxí- 20-{3-oxo- 30-I-transz-oktén-1 ű)-ciklopcnt-la-íl |- ecetsav-7-lak tont, etilénglikolt és 4-karboxibutil-trifcnilfoszfóniurn-bromidot, p-fenil-fenadlbromidot, diciklohexilkarbodiimidet és réz((I)-klorid-dihidrátot használunk. 35 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, lla-hidroxi-9-oxo-15,15-etilén-dioxi-5- -asz-13-transz-prosztadiénsav-metil-észter előállitására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[3a-(p-bifenil-karboniloxi)-5a-hidroxi-2/5- (3-oxo-transz-l-oktén-1 -il)-ciklopent -1 a -ecet sa v-7 -laktont, etilénglikolt és 4-karboxibutil-trifenilfoszfónium-bromidot. diazometánt és krómtrioxidot használunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 9a,1 la-dihidroxi-15,15-{etilén-dioxi>5- -cisz-1 3-transz-pro sztadiénsav-trietil-ammóniumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[3a-(p-bifenil-karboniloxi)-5a-hidroxi■2ß-(3 -o xo -transz-1 -oktén-1 -il)-ciklopent-l a-il]-ecetsav-7-laktont, etilénglikolt és 4-karboxibutil-trifenilfoszfónium-bromidot, valamint trietilamint használunk. 18. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése abortív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely ! általános képletű prosztánsav-származékból - ahol R,, R2, R3, R4, R5, A, B, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy valamely sójából, és a galénuszi gyógyszerészeiben szokásos segédanyagokból és adott esetben más hasonló hatású anyagokból önmagában ismert módon tablettákat, drazsékat, kapszulákat, aeroszolokat, steril vizes vagy olajos oldatokat stb. készítünk. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy 0,1 -10/ pg/ml I általános képletű prosztánsav-származékot - ahol Rí, Rr, Rj, Ra, Rs, A, B, X és Y az 1. igénypontban megadott - tartalmazó steril oldatokat készítünk. 5 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794230 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
