173530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(lH)-kinazolinon- és -tion-származékok előállítására

5

173530

6

3. példa

1,54 g 1 -ciklopropilmetil4-fenil-6-metoxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolinon, 0,48 g kén és 10 ml o-diklór-benzol elegyét keverés közben 5 óra 5 hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ezután az oldószert elpárologtatjuk csökkentett nyomás alatt a reakcióelegyből és a bepárlási maradékot forró acetonnal kezeljük. A nem oldódó ként kiszűrjük és a szűrletet száraz pároljuk. A 10 maradékként kapott nyers terméket toluolból átkristályosítjuk, ily módon 1,35 g 1-ciklopropilmetil-4-fenü-6-metoxi-2(lH)-kinazolmont kapunk, amely 114-115 C°on olvad.

4. példa

A 3. példában leírttal egyező módon állítjuk elő a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokból, 20 jó hozamokkal az alább felsorolt további hasonló végyületeket is:

1 -ciklopropilmetil4-fenil-2(lH)-kinazolinon, op.: 154-155 C°, 25

l-ciklopropilmetil-4-fenil-6-klór-2(lH)-kinazolinon. op.: 174-175 C°,

l-ciklopropilmetil-4-fenil-7-metil-2(lH)-kinazolinon, 3C

op.: 126-127 C°,

1 -ciklopropilmetil-4-fenil-7 -metoxi-2(l H)*-kinazolinon, op.: 169-170 C°,

l-dklopropilmetil4-fenil-6-metiltio-2(lH)- 35-kinazolinon, op.: 133-134 C*.

1 -ciklopropilmetil4-fenil-6-metilszulfonil-2(lH)-kinazolinon, 40

op.: 186-187 C*,

l-ciklopropilmetil4-fenil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, op.: 172-173 C°,

1 -ciklopropilmetil-4-fenil-6-trifluormetil- 45-2(1 H)-kinazolinon, op.: 166-167 C#,

l-ciklopropilmetil4-fenil-6-acetil-2(lH)-kinazolinon,

op.: 194-195 C*, 50

1 -ciklopropilmetil4-fenil-6,8 -diklór-2( 1H)-kinazolinon, op.: 158-159 C*,

l-ciklopropilmetil-4-fenil-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinon, 55

op.: 228-229 C*,

1 ciklopropilmetil4-(o fluor-fenil)-6-klór-2(1 H)-kinazolinon, op.: 168-169 C*,

l-ciklopropilmetil4-(p-nitro-fenil)-6- 60-metoxi-2( 1 H)-kinazolinon, op.: 147-149 C*,

l-dklopropilmetil-4-(o-tolil)-6-klór-2(lH)■kinazo linon,

op.: 204-205 C*. 65

l-ciklopropilmetil4-(p-metoxi-fenil)-6- -metoxi-2(l H)-kinazolinon, op.: 151-152 C',

1 -ciklohexilmetil4-fenil-6-nitro-2( l H)-kinazo linon, op.: 201-202 C°,

1 -ciklohexil-4-fenil-6-nitro -2( 1H)-kinazo linon, op.: 186-187 C#,

l-ciklopropilmetil4-(2-piridil)-6-klór-2(1H)-kinazolinon, op.: 120-121 C*,

l-ciklopropilmetil4-(2-tienil)-6-metoxi-2(1 H)-kinazolinon, op.: 145-146 C*,

1 -ciklopropilmetil4-(2-furil)-6-klór-2(1 H)-kinazolinon, op.: 160-161 C°,

1 -etil-4-fenil-6-klór-2(l H)-kinazolinon, op.: 167-168 C*,

1 -izopropil-4-fenil-6-metoxi-2(l H)-kinazolinon, op.: 140-142 C*,

1 -izopropil4-fenil-7-metoxi-2(l H)-kinazo linon, op.: 134-136 C’,

1 -izopropil4-fenil-7 -metil-2(l H)- 4cinazo linon, op.: 141-142 C*,

1 -izopropil4-fenil-6-dimetilamino-2(l H)-kinazolinon, op.: 167-168 C\

1 -allil-4-fenil-6-nitro-2( 1H)^-kinazolinon, op.: 201-202 C\

1 -benzil4-fenil-6-nitro-2(l H)-kinazolinon, op.: 173-174 C#,

1 -(o-metil-benzil)4-fenil-6-nitro-2(l H)-kinazolinon, op.: 200-201 C*.

1 -metoximetil4-fenil-6-klór-2(l H)-kinazolinon, op.: 165-166 C1 * * * * * * * 9,

1 -(2 -etoxi-etil)-4-(o -fluor-fenil)-6-klór-2(1 H)-kinazolinon, op.: 146-147 C°,

1 -(2 -etoxi-etil)-4-fenil-6-nitro-2( 1H)-kimaolinon, op.: 128-129 C*,

l-(2-klór-et il)4-fenil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, op.: 190-191 C*, l-(2-klór-2,2-difluor-etil)4-fenil-6- -metoxi-2( 1 H)-kinazolinon, op.: 155-156 C°,

1 -(2,2,2-truluor-etil)4-fenü-2(lH)-kinazolinon, op.: 181-182 C*.

1 -(2,2,2-trifluor-etil)4-fenil-6-klór-2(1 H)-kinazolinon, op.: 185-186 C*.

1 -(2 ^ ^-trifluor-etil)4-fenil-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon, op.: 157-158 C*,