173511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinkamenin, sói és molekulavegyületei előállítására
MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALAT! TALÁLMÁNY 173511 ill Bejelentés napja: 1976. VII. 21. (Rí—593) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 519/04 Közzététel napja: 1978. XI. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. VIII. 31. Feltalálók: Tulajdonos: dr. Clauder Ottó oki. gyógyszerész, egyetemi tanár 20%, Király Árpád Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., oki. gyógyszerész 20%, dr. Kökösi (József oki. vegyész 10%, dr. Kárpáti Budapest Egon orvos 30%, dr. Szporny László orvos 20%, Budapest Eljárás vinkamenin, sói és molekulavegyületei előállítására 1 2 A találmány tárgya új eljárás í képletű vinkamin típusú alkaloid, sói és molekulavegyületei előállítására. Azt találtuk, hogy a vinkamin nevű alkaloid lebontási termékei között további fiziológiailag 5 értékes hatással rendelkező vegyületek vannak. Az egyik ilyen gyógyászati hatású termék az I képletű vinkamenin, amely az eburnamenin elnevezésű, a természetben előforduló alkaloid optikai antipódja. A vinkamenint eddig csak növényekből történő 10 izolálással (CA 81, 120843w, CA 67, 54321), illetve szintézisek melléktermékeként (CA 81, 91771: 5%-os termelés, CA 77, 152 433) állítottak elő. Ezzel szemben a találmány szerinti eljárással az eddigieknél lényegesen nagyobb kitermeléssel 15 egyszerű szintetikus úton állíthatjuk elő a vinkamenint és sóit. Az I képletű vinkamenint, sóit és molekula - vegyületeit a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet 20 - mely képletben A ~ B jelentése (a), (b) vagy (c) és/vagy (d) jelű csoport - 80—300 C* közötti hőmérsékleten, adott esetben dehidratáló katalizátor jelenlétében melegítünk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá, illetve molekulavegyületté 25 alakítjuk. Az I képletű vinkamenin, sói és molekulavegyületei előállítására vonatkozó találmány szerinti eljárás kiindulási anyagait a következőképpen készíthetjük. Azt a II általános képletű kiindulási anyagot, mely képletben A ~ B jelentése (a) jelű csoport, azaz a vinkaminsavat a 166 912 számú magyar szabadalmi leírás szerint vinkaminból egyszerű elszappanosítással állíthatjuk elő. Azt a II általános képletű kiindulási anyagot, mely képletben A ~ B jelentése (b) jelű csoport, azaz az apó vinkaminsavat a 160 367 számú magyar szabadalmi leírás szerint apovinkaminból elszappanosítással állíthatjuk elő. Azokat a II általános képletű kiindulási anyagokat, mely képletben A ~ B jelentése (c) és/vagy (d) jelű csoport, azaz a vinkanolt és/vagy az epivinkanolt a 157 687 számú magyar szabadalmi leírás szerint vinkaminból lítiumalumíniumhidriddel végzett redukció útján állíthatjuk elő. A találmány szerinti eljárás egyik foganatosítási módja szerint az I képletű vinkamenint úgy állítjuk elő, hogy a II általános képletű vegyületet - mely képletben A ~ B jelentése (a) jelű csoport -• melegítjük. A melegítést célszerűen 150 C*—300 C* hőmérsékleten 1/2—4 órán át végezzük. A melegítés alatt a vínkaminsav dehidratálódik és dekarboxileződik, mely folyamatok egyidejűleg és egymást követően is végbe mehetnek, és ily módon vinkamenint állítunk elő. A reakciót előnyösen valamilyen iners gáz atmoszférában, például nitrogén gáz atmoszférában 30 hajthatjuk végre. 173511
