173482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilén-dioxi-benzil-piperazin származékok előállítására
19 173482 20 100 mg (L)-l-(p-fluorfenil-fenil-metil)-3- -metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzil)- 4-metil-piperazin 170 mg maganyag 160 mg édesítő massza. A maganyag 9 rész árpakeményítő, 3 rész tejcukor és 1 rész LUVISKOL VA 64 (60 : 40 arányú vinilpirrolidon-vinilacetát keverékpolimer, lásd Pharm. Ind. 1962, 586) keverékéből, az édesítő massza 5 rész nyerscukor, 2 rész árpakeményítő, 2 rész kalciumkarbonát és 1 rész talkum keverékéből áll. Az így előállított drazsékat ezután gyomornedveknek ellenálló bevonattal látjuk el. 14. példa 50 g (L)-l -difenilmetil-3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-4-metil-piperazin-diaminoszulfonátot 5 liter vízben oldunk. Az oldatot 0,1 n nátriumacetáttal pH = 3,5-re állítjuk be, és konyhasóval izotóniásra állítjuk be. Ezután az oldatot 2 ml térfogatú ampullákba sterilen töltjük le. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű alkiléndioxi-benzil-piperazin-származékok — ebben a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy olyan difenilmetilcsoport, amelyben a fenilcso portok hidrogénatomjainak egyikét halogénatom helyettesítheti, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése metilén- vagy etiléncsoport — és fiziológiailag elviselhető savakkal képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet- mely képletben R, és R3 jelentése a fenti és R2’ jelentése ugyanaz, mint R2-é, vagy benzil\agy 1-5 szénatomos karbalkoxicsoport - lítiumalumíniumhidriddel vagy dialkilalumíniumhidriddel redukálunk, majd abban az esetben, ha R2 ’ jelentése benzilcsoport, ezt a benzilcsoportot hidrogénezéssel eltávolítjuk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet- mely képletben Rj és R2 jelentése a fenti — valamely metilén- vagy etiléndihalogeniddel reagáltatunk, és abban az esetben, ha az így kapott vegyületben Rt és/vagy R2 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben a nitrogénatomot egy adott esetben difenilcsoporttal helyettesített metilhalogeniddel vagy egy helyettesítetlen 2-5 szénatomos alkilhalogeniddel szubsztituáljuk, és kívánt esetben az így kapott vegyületet egy fiziológiailag elviselhető savval sóvá alakítunk át. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként 3-metil-3-(3,4--etiléndioxi-benzilM-benzil-piperazinon-(2)-t használunk. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként ( D ) - 3 - m e t i 1 -3-(3,4-et iléndioxi-benzil)-4-benzil-piperazinon-(2)-t használunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (L)-3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként ( L ) - 3 -m e t i 1 - 3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-4-benzil-piperazinon-(2)-t használunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-metil-3-(3,4-metiléndioxi•benzilj-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulóanyagként 3 -me t il -3 -(3,4-metiléndioxi-benzil)-piperazinon-(2)-t használunk. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-3-metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzil)-piperazin előállításáta, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként ( D ) - 3 - m e t il -3-(3,4-metiléndioxi-benzil)-piperazinon-(2)-t használunk. 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (L)-3-metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzil)-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (L)-3-metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzil)-4-benzil-piperazinon-(2)-t használunk. 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzil)-4-metil-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóar.yagként 3 -m et il -3 -(3,4-metiléndioxi-benzil)4-metil-piperazinon-(2)-t használunk. 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-3-metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzil)-4-metil-piperazin előállítására, azzal jellemöve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (D)-3-metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzi!)-4-metil-piperazinon-(2)-t használunk. 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (L)-3-metii-3-(3,4-metiIéndioxi-benzil)-4-metil-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (L)-3-metil-3-(3,4-metiléndioxi-benzil)-4-metil-piperazinon-(2)-t használunk. 11. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja. 3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-4-metil-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként 3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-4-metil-piperazinon-(2)-t használunk. 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-4-metií-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként ( D )-3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-benzil)-4-metil-piperazinon-(2)-t használunk. 13. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (L)-3-metil-3-(3,4-etiléndioxi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
