173461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagot szabályozott módon leadó készítmények előállítására
11 173461 12 végeztük üvegkeverővei 100/perc fordulattal kevert 600 ml-es serlegben 37 ±0,1 C*-on. A kapott eredményeket a következő táblázat szemlélteti: 5 Leadott kinidin-biszulfát (%) Idő (óra) Mest erstes gyomornedv Mest erstes bélnedv Mesterséges gyomornedv 2 óra hosszat, majd mesterséges bélnedv 0.5 6 14 5 1.0 13 18 12 1.5 24 — 25 36 22 36 3 58 58 65 4 75 74 79 5 85 82 89 6 91 88 92 7 95 8 96 A 2. ábrán tüntettük fel a kinidin-biszulfátot 25 tartalmazó, találmány szerinti készítmény hatóanyag leadásának vizsgálata során kapott, serleg-módszerrel meghatározott eredményeket különböző cetanol koncentrációk esetén. Ezek a készítmények felületükön etilcellulóz-metakrilát 30 filmmel is be voltak \onva. Az ábrán a leadott hatóanyag mennyisége (%-ban) szerepel az idő függvényében (óra). Szabadalmi igénypontok: 35 1. Eljárás felületük felé csökkenő koncentrációjú. legalább 0,01 súly% hatóanyagot tartalmazó, a hatóanyagot szabályozott módon leadó 40 készítmények, elsősorban gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a készítmény magját alkotó, hatóanyagot és/vagy közömbös anyagot tartalmazó részecskét a hatóanyagot és közömbös, leadást szabályozó anyagot, előnyösen lipofil tulajdonságú anyagot, vízoldható polimert vagy vízben oldhatatlan diszpergálható anyagot tartalmazó keverékkel folyamatosan bevonjuk, miközben a bevonó keverékben a hatóanyag koncentrációját csökkentjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a mag bevonását a csökkenő koncentrációjú hatóanyagot tartalmazó keverék permetezésével előnyösen fluidizált ágyban végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a mag bevonását folytonosan csökkenő koncentrációjú hatóanyagot tartalmazó keverékkel végezzük. 4. Az 1. vagy 2. fénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a mag bevonását rétegesen, de rétegenként önmagában folytonosan csökkenő koncentrációjú hatóanyagot tartalmazó keverékkel végezzük. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként gyógyhatású anyagot alkalmazunk. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként műtrágyát alkalmazunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy legalább 0,05 mm átmérőjű magot vonunk be. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 0,1-15 mm, előnyösen 0,3—2 mm átmérőjű granulátumokat állítunk elő. 9. Az 1-5. és 7-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a granulátumokat ismert módon tablettákká préseljük. 10. Az 1-5 és 7-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a granulátumokat kapszulákba töltjük. 2 rajz A- kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794198 - Zrínyi Nyomda 6
