173405. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglandin- észterszármazékok előállítására
173405 28 27 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (XI) általános képletü optikailag aktív prosztaglandin-észterek, a (XI) általános képletnek és e képlet tükörképének megfelelő, va la- 5 mint a racém vegyületek előállítására - e képletben fi egy (Xla), (Xlb) vagy (XIc) képletű csoportot, 10 A -CH2-CH2- vagy dsz-CH=CH-csoportot, ha fi helyén (Xla) vagy (Xlb) képletű csoport áll és cisz—CH=CH—képletű csoportot, ha £) helyén (XIc) képletű csoport áll, Z így (A), (B), (C), (E), (F), (G), (H), G’), (J), (K), (L), (M), (N) vagy (P) képletű csoportot, C2 Hs OH, vagy C2HS csoportot képvisel OH 30 azzal jellemezve, hogy valamely (XIII) általános képletű optikailag aktív vegyületet, vagy valamely e képletnek és e képlet tükörképének megfelelő, valamint a racém vegyületet - ahol ^ , A és Y 35 jelentése a fentivel egyező — valamely tercier amin jelenlétében egy klórhangyasav-észterrel reagáltatunk, majd az így kapott vegyes anhidridet a kívánt végtermék észtercsoportjának megfelelő fenol- vagy naftolszármazékkal reagáltatjuk, majd a 40 kapott terméket kívánt esetben átkristályosítjuk. (Elsőbbsége: 1974. január 8.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ki őr hangya sav-észterként klórhangyasav-izobutilésztert alkalmazunk. (El- 45 sőbbsége: 1974. január 8.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás /\ foganatosítási módja Y helyén H OH csoportot tartalmazó optikailag aktív (XI) általános képletű 50 vegyületek vagy a megfelelő racém vegyületek előállítására, ahol , A és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy Y helyén a fenti csoportot tartalmazó (Xm) általános képletű optikailag aktív, illetőleg ss ennek megfelelő racém kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol és A jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1974. január 8.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás A 60 foganatosítási módja Y helyén CH3 OH vagy A A CH3 OH csoportot tartalmazó optikailag aktív 65 (XI) általános képletű vegyületek vagy a megfelelő racém vegyületek előállítására, ahol , A és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy Y helyén a fenti csoportot tartalmazó (XIII) általános képletű optikailag aktív, illetőleg ennek megfelelő racém kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol és A jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1974. január 8.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Y helyén C2H5 OH vagy A C2Hs OH csoportot tartalmazó optikailag aktív (XI) általános képletű vegyületek vagy a megfelelő racém vegyületek előállítására, ahol j)- , A és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy Y helyén a fenti csoportot tartalmazó (XIII) általános képletű optikailag aktív, illetőleg ennek megfelelő racém kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol ^ és A jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1974. január 8.) 6. Eljárás a (XI) általános képletű optikailag aktív prosztaglandin-észterek, a (XI) általános képletnek és a képlet tükörképének megfelelő, valamint a racém vegyületek előállítására — e képletben t) egy (Xla) képletű csoportot, A cisz-CH=CH-csoportot, Z egy (A), (B), (C), (E), (G), (H), (I’), (J), (K), (L), (N) vagy (P) képletű csoportot, A. A A Y H OH, CH3 OH, CH3 OH, C2Hs OH vagy C2Hs OH csoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (XIII) általános képletű optikailag aktív vegyületet, vagy valamely e képletnek és e képlet tükörképének megfelelő racém vegyületet - ahol , A és Y jelentése a fentivel egyező - valamely terei« amin jelenlétében klórhangyasav-izobutilészterrel reagáltatunk, majd az így kapott vegyes anhidridet a kívánt végtermék észtercsoportjának megfelelő fenol- vagy naftolszármazékkal reagáltatjuk, majd a kapott terméket kívánt esetben átkristályosítjuk. (Elsőbbjéé: 1973. november 23.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási A módja Y helyén H OH csoportot tartalmazó optikailag aktív (XI) általános képletű vegyületek vagy a megfelelő racém vegyületek előállítására, ahol |T , a és Z jelentése a 6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy Y helyén a fenti csoportot tartalmazó (XIII) általános képletű opti-14
