173398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(d-2-acilamido-2-fenilacetamido)-penám-3-karbonsav-származékok előállítására
15 173398 16 ha Y fenacil-, ftálimidometil- vagy szukcinimidometilcsoport, valamilyen tiolvegyület vagy tiofenol alkáli fémsóval kezeljük vagy ha Y 2,2,2-triklóretilcsoport, hangyasavval és cinkporral redukáljuk. 7. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén hidrogénatomot vagy védőcsoportot, elő- ío nyösen benzilcsoportot, szukcinimidometil-, ftálimidometil-, fenacil-, trimetilszilil- vagy 2,2,2-triklóretilcsoportot, Z helyén védőcsoportot, előnyösen o -nitrofenil-szulfenil-, benziloxikarbonilcsoportot vagy l-metil-2-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonilcso- 15 portot tartalmazó II általános képletű vegyület rövidszénláncú karbonil-észterét, rövidszénláncú alkanoil-észterét, p-nitrofenil-észterét, szukcinimido-észterét vagy azidját III általános képletű vegyület reakcióképes származékával 40—(—30) C°-on 20 oldószerben kondenzáljuk és a kapott IV általános képletű vegyület védőcsoportja(i)t úgy távolítjuk el, hogy a IV általános képletű vegyületet ha Z o-nitrofenil-szulfenilcsoport 2 vagy 3 ekvivalens tioamiddal kezeljük oldószerben, ha Z benziloxi-karbonilcsoport és/vagy Y benzilcsoport, hidrogéngázban rázzuk palládium/bárium- 5 karbonát, palládium/aktívszén vagy palládium jelenlétében, ha Z l-metil-2-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-vinilcsoport és/vagy Y trimetilszililcsoport, híg ásványi savval kezeljük oldószerben, ha Y fenacil-, ftálimidometil- vagy szukcinimidometilcsoport, valamely tiol-vegyület vagy tiofenol alkáli fémsóval kezeljük vagy ha Y 2,2,2-triklóretilcsoport, hangyasav-cinkporral redukáljuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket vagy gyógyászatiig elfogadható sóikat - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyászatiig alkalmas szilárd vagy folyékony hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerré kikészítjük. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó «aratója 794191 - Zrínyi Nyomda 8
