173366. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroidok mikrobiológiai oxidálására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173366 Bejelentés napja: 1976. VI. 4. (MI-601) Elsőbbsége: Japán: 1975. VI. 6. (68379 -1975), 1975. IX. 22.(114431-1975) Nemzetközi osztályozás: C 07 B 29/02 C 07 J 1/00 C 07 J 13/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1978. X. 28. . * HIVATAL Megjelent: 1980. VII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Nishikawa Daikichiro, Machida Hajime vegyészek, Tokió, Mitsubishi Chemical Industries Ltd., Tokió Imada Yukio, Kinoshita Masayuki vegyészek, Yokahama, és Noda Institute for Scientific Research, Takahashi Katsuhiko vegyész, Kawasaki, Noda, Japán Nagasawa Michitaro vegyész, Noda, Japán Eljárás szteroidok mikrobiológiai oxidálására 1 A találmány tárgya javított eljárás 17-hidroxiandroszta-l,4-dién-3-on és/vagy androszta-l,4-dién-3,17- -dion előállítására szterinek vagy A4-3-keto- vagy A1 ’4-3-keto-száramzékaik mikrobiológiai oxidációjával. A 17-hidroxiandroszta-l,4-dién-3-on és androszta-l,4-dién-3,17-dion értékes közbülső termékek szteroid hormonok előállításához. Régóta ismeretes, hogy a 17-hidroxiandroszta-l,4- -dién-3-on, amelyet 1-dehidrotesztoszteronként (DHT) is neveznek, és az androszta-1,4-dién-3,l 7-dion (ADD) szterinek mikrobiológiai oxidációja során keletkezik. Ennek az eljárásnak azonban az a hátránya, hogy a DHT és az ADD kitermelése rossz, mivel az oxidáció nem áll meg ezeknél a termékeknél. A 3 388 042 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás szterineknek táptalajon vas- és rézionokkal kelátokat alkotó kelátozószer jelenlétében ADD-vé történő mikrobiológiai oxidációját ismerteti. Ezzel az eljárással az ADD további oxidációját megakadályozzák, de iparilag nem alkalmazták a gyenge kitermelés miatt. Ismeretes, hogy szteroidok mikrobiológiai oxidációjához olyan táptalajt használnak, amely szénforrásként olajokat és zsírokat tartalmaz. A 2 756 179 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás (1. példája) progeszteronnak ADD-vé és DHT-vé történő mikrobiológiai oxidációját ismerteti olyan táptalajon, amely 0,22 s% szójababolajat és körülbelül 1,5 *% szójabablisztet tartalmaz. A 2 842 566 számú ame- 173366 2 rikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás 1. példája 6a-metil-l 1-keto-progeszteron mikrobiológiai oxidációját ismerteti l-dehidro-6a-metiladrenoszteronná és l-dehidro-6a-metil-l 1-ketotesztoszteronná olyan táptalajon, amely körülbelül 0,1 s% szalonnaolajat tartalmaz. A 2 981 659 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás 4A példájában progeszteron-20- -etilénketálnak 1 -dehidroprogeszteron-20-etilénketállá történő mikrobiológiai oxidációját ismertetik olyan táptalajon, amely körülbelül 1,5 s% szójabablisztet és körülbelül 0,25 s% szójababolajat tartalmaz. Az 5A példában progeszteron-20-etilénketálnak 1-dehidroprogeszteron-20-etilénketállá történő mikrobiológiai oxidációját írják le körülbelül 0,22 s% szójababolajat és körülbelül 0,2 s% szalonnaolajat tartalmazó táptalajon. A 3 010 876 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás III. példájában a Reichstein-S vegyület (kortexolon) mikrobiológiai oxidációját ismertetik Kendall-F vegyületté (kortizol) olyan táptalajon, amely körülbelül 0,27 s% (10 ml/3,8 liter) szójababolajat tartalmaz. A 3 047 469 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás az A-gyűrűben teljesen vagy részlegesen telített szteroidok dehidrogénezését ismerteti olyan táptalajon, amely körülbelül 0,22 s% szójababolajat tartalmaz. A 3 536 586 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban foglalt találmány az 1,2-helyzetben telített szteroidok, amelyek a 16-helyzetben hidrogénatomot tartalmaznak, 1-dehidrogénezését és 16-hidroxilezését is-5 10 15 20 25 30
